Биотрансформация лекарственных средств

Места

Количественно гладкая эндоплазматическая сеть из печени клетки является основным органом метаболизма лекарственных средств, хотя каждая биологическая ткань имеет некоторую способность к метаболизму наркотиков. Факторы, ответственные за вклад печени в метаболизм лекарств, включают в себя то, что это большой орган, что это первый орган, перфузируемый химическими веществами, абсорбированными в кишечнике , и что существует очень высокая концентрация большинства ферментных систем, метаболизирующих лекарства, по сравнению с другими органами. Если лекарство попадает в желудочно-кишечный тракт, где оно попадает в печеночную циркуляцию через воротную вену , оно хорошо метаболизируется и, как говорят, проявляет эффект первого прохождения .

Другие сайты метаболизма лекарственного средства включают в эпителиальные клетки на желудочно — кишечном тракте , легкие , почки , и кожу . Эти участки обычно несут ответственность за локализованные токсические реакции.

История

Исследования того, как люди трансформируют вещества, которые они принимают внутрь, начались в середине девятнадцатого века, когда химики обнаружили, что органические химические вещества, такие как бензальдегид, могут окисляться и соединяться с аминокислотами в организме человека. В течение оставшейся части девятнадцатого века было обнаружено несколько других основных реакций детоксикации, таких как метилирование , ацетилирование и сульфирование .

В начале двадцатого века работа перешла к исследованию ферментов и путей, ответственных за производство этих метаболитов. Эта область стала отдельной областью исследований после публикации Ричардом Уильямсом книги « Механизмы детоксикации» в 1947 году. Это современное биохимическое исследование привело к идентификации S- трансфераз глутатиона в 1961 году, а затем к открытию цитохрома P450 в 1962 году. и осознание их центральной роли в метаболизме ксенобиотиков в 1963 году.

Медикаментозное лечение булимии

Рассмотрим подробнее, как должна проводиться лекарственная терапия при наличии этого заболевания. Чаще всего лечение проводится амбулаторно, это значит, что пациент посещает врачей и необходимые занятия самостоятельно, приходит в клинику в удобное для него время. Либо получает всю необходимую помощь на дому. В тяжелых случаях требуется госпитализация в стационар. Например, если у пациента есть суицидальные наклонности, депрессивные расстройства и другие отклонения в психике. Помимо этого стационарные условия необходимы людям с тяжелыми сопутствующими заболеваниями внутренних органов. Препараты от нервной булимии в большинстве случаев являются сильнодействующими, поэтому не продаются в аптеках без рецепта врача.

Безрецептурные препараты от булимии – это витамины, минералы, БАДы, и прочие вещества, которые применяются для снижения аппетита. Однако самолечением при переедании заниматься не стоит. Это будет не только неэффективно, но и очень опасно, так как у больных присутствуют эмоциональные отклонения, а также соматические последствия типа болей в желудке и кишечнике, спазмов, судорог, отеков. Стоит доверить свое здоровье врачам, а не пускать болезнь на самотек. Она имеет свойство прогрессировать, поэтому к лечению стоит приступить как можно раньше.

Лечением занимаются психотерапевты и психиатры, они назначают лекарственную терапию и подбирают индивидуальную схему лечения с учетом выраженности болезни и учета приступов. Однако довольно часто больные решают отдать предпочтение самолечению, что не только малоэффективно, но и представляет угрозу здоровью и жизни. Далее рассмотрим, какие препараты применяются при устранении данного заболевания.

Антидепрессанты без рецепта врача

Эффективные сильнодействующие безрецептурные антидепрессанты в России купить в аптеке нельзя, препараты без рецептов реализовывать незаконно. Они применяются сегодня для лечения расстройств приема пищи как часть комплексного курса восстановления. Однако доступные легкие антидепрессанты купить в аптеке без рецептов можно. Безрецептурные антидепрессанты – это витаминно-минеральные комплексы и биологически активные добавки (противотревожные).

Среди них:

• Новопассит (лекарство на травах, содержащее валериану, зверобой, мелиссу) устраняет тревогу, имеет седативный эффект;
• Нейрофулол (содержит витамины и аминокислоту, которая участвует в синтезе нейромедиаторов головного мозга, к примеру, серотонина, который повышает настроение человека) устраняет тревожность, бессонницу, депрессивные состояния;
• Глицин (ноотроп) нормализует кровообращение в мозге, устраняет эмоциональное напряжение, стимулирует ЦНС.

Для чего нужны ферменты

Пищеварительные ферменты – особый тип соединений, играющий ключевую роль в расщеплении углеводов, белков и жиров в желудочно-кишечном тракте. Ферменты помогают расщеплять питательные вещества для их последующего усвоения. Одним из главных «поставщиков» пищеварительных ферментов в организм является поджелудочная железа. Она вырабатывает несколько видов ферментов2:

• протеаза – способствуют перевариванию белков;
• липаза – обрабатывает жиры;
• амилаза – расщепляет углеводы и гликоген.

В зависимости от того, какой объем пищи поступает в желудок, поджелудочная железа вырабатывает соответствующее количество и вид ферментов. Если в рационе постоянно преобладает углеводная пища, из поджелудочной будет поступать в основном фермент амилаза2.

Препарат для улучшения пищеварения

Препараты для улучшения пищеварения помогают организму переработать тяжелую или избыточную пищу. За счет чего это происходит? Такие препараты называются ферментными, потому что содержат те самые ферменты, которые вырабатывает сам организм. То есть они поставляют извне определенное количество ферментов, которых по какой-либо причине не хватает. Действующее вещество большинства препаратов для улучшения пищеварения – панкреатин, но это не означает, что все они одинаковы. Более подробное описание различий вы можете прочитать здесь, но ключевое мы разъясним сразу.

Это связано с тем, что для улучшения пищеварения препарату необходимо очень точно и физиологично «встроиться» в естественный процесс пищеварения2. В этом случае возможно полноценное переваривание пищи и устранение тяжести после еды и дискомфорта в животе. Наука уже более 100 лет изучает ферментные препараты2, и на текущий момент неоспоримым является факт, что размер частиц определяет эффективность препарата5,6. Так ферментные препараты начали свою историю с формы таблеток, а пришли к уникальным частицам, размер которых менее 1,7 мм4,7. Называются эти частицы – минимикросферы. Они производятся по запатентованной технологии и содержатся только в препарате Креон ,8. Внутри 1 капсулы Креон 25000 содержится более 500 маленьких частиц9. Попадая в желудок, капсула быстро растворяется, и частицы равномерно распределяются в пище1, чтобы помочь организму переварить ее максимальный объем. При этом организм не перестает сам переваривать пищу5. Подробнее о Креон 25000.

Узнать больше

Капсулы Креон можно принимать целиком или раскрыть и добавить минимикросферы к жидкости или любой мягкой пище с кислым вкусом1. Самое главное, что принимать препарат нужно во время еды или сразу после нее1. Принимать препарат можно в любом возрасте, даже детям с рождения, что говорит и высоком профиле безопасности Креон1.

Соблюдение принципов правильного питания и внимательное отношение к своему здоровью – ключевые факторы здорового пищеварения. Если вы ощущаете тяжесть или дискомфорт после еды, или планируете застолье воспользуйтесь капсулами Креон 10000.

Узнайте много интересного о препарате Креон в отдельном материале.

Психотропные лекарственные препараты

Более 50% лекарств при лечении булимии – это медицинские препараты, содержащие психотропные вещества. Список таблеток от булимии довольно широк, в большей степени сегодня применяются антидепрессанты, седативные и противотревожные средства. Регулярный прием психотропных препаратов необходим для восстановления психоэмоционального состояния больного, а также его биоритмов, режима питания и сна.

Психотропные препараты продаются только по рецепту врача. Медикаменты и их дозы назначаются специалистом индивидуально, в зависимости от показателей состояния здоровья, возраста, длительности болезни, частоты приступов неконтролируемого потребления пищи. Психотропные препараты без рецептов приобрести невозможно, так как они становятся объектом внимания наркозависимых. Среди аптечных наркоманов таблетки от нервной булимии имеют высокий спрос. Единовременно специалист может назначить от одного до пяти препаратов.

Самое распространенное средство при булимии – транквилизаторы. Как известно, при нерациональном применении и несоблюдении рецепта врача, медикаменты вызывают лекарственную зависимость. Именно поэтому они не только не продаются без рецепта, но и принимаются под строгим контролем специалиста, дозировку повышать ни в коем случае не стоит, также как и самостоятельно продлевать курс лечения, иначе это может перерасти в опасную и трудноизлечимую зависимость.

Среди популярных сегодня средств, используемых при булимических нарушениях, можно выделить Феназепам. Именно он является сегодня широко распространенным аптечным наркотиком из группы бензодиазепинов. При борьбе с болезнью транквилизаторы нередко назначаются совместно с антидепрессантами типа Флуоксетина, нерациональное употребление которого также может привести к развитию аптечной наркомании.

Зависимость от аптечных препаратов лечится довольно трудно, поэтому не стоит пренебрегать инструкцией по применению того или иного препарата и рецептом выписавшего его врача. Длительность приема препаратов от булимии индивидуальна, как правило, она составляет около месяца.

Статистика обратившихся в «ЦЗМ» с 2004 по 2018г:

• 6961 чел.общее количество
• 754 чел.в данный момент проходят программу
• 2240 чел.всего в ремиссии
• 297 чел.образовано и восстановлено семейных пар
• 215 чел.рождено детей

Прямое влияние микробиоты на биотрансформацию

Микробиота нашего организма (включая кишечную, влагалищную и внутриопухолевую микрофлору) может напрямую метаболизировать ксенобиотики в активные, неактивные или токсичные метаболиты (рис. 5). Она также может косвенно влиять на биотрансформацию через изменение экспрессии генов хозяина.

Рисунок 5. Влияние микробиоты кишечника на метаболизм лекарств. а — Кишечная микробиота может напрямую метаболизировать лекарства в активные, неактивные или токсичные метаболиты. Помимо этого, продукты ее нормальной жизнедеятельности и модифицированные продукты жизнедеятельности хозяина также могут участвовать в превращениях лекарств. б — До попадания в кровоток и ткани-мишени лекарства, принятые перорально, подвергаются метаболизму в кишечнике и печени.

Большое значение имеет и скорость поглощения лекарств. Плотность кишечных микроорганизмов увеличивается в подвздошной и толстой кишках, до которых лекарство может и не дойти. Зато метаболиты лекарств могут повторно сталкиваться с кишечной микробиотой после желчевыведения.

Микробиота кишечника может участвовать в биотрансформации десятков фармацевтических препаратов, меняя их эффективность и/или побочные эффекты.

Функции основных гормонов в организме

Список по названиям

Тестостерон — вырабатывается и у мужчин, и у женщин. Отвечает:

• за половую функцию и образование сперматозоидов у мужчин;
• половое влечение;
• качество мышечной ткани;
• работоспособность и целеустремленность;
• рост волос;
• стрессоустойчивость;
• поведение и эмоции;
• выработку эритроцитов и гемоглобина в крови;
• депонирование кальция в костной ткани.

Эстрогены – женские половые гормоны. Отвечают за формирование первичных половых признаков у женщин. Обеспечивают репродуктивные функции и эмоциональное состояние. У мужчин вырабатываются в жировой ткани живота из тестостерона. Стимулируют синтез коллагена и обеспечивают эластичность кожи. Принимают участие в работе кровеносной системы.

Прогестерон – сохраняет беременность и обеспечивает менструальный цикл у женщин. Кроме этого, и у женщин, и у мужчин он:

• является предшественником кортизола;
• повышает уровень ионов магния в крови и головном мозге;
• подавляет разрушение гормона счастья — серотонина;
• защищает миелиновые оболочки нервных волокон;
• оказывает успокаивающее действие;
• поддерживает нормальную трофику всех структур организма.

Дигидроэпиандростерон – вырабатывается в головном мозге и надпочечниках.

• повышает иммунитет;
• является предшественником половых гормонов;
• оказывает антистрессовое и антидепрессивное действие;
• улучшает память, тормозит развитие болезни Альцгеймера;
• отвечает за увеличение мышечной массы;
• активирует образование фолликулов в яичниках;
• улучшает качество костной ткани и препятствует развитию остеопороза.

Д-гормон (так называемый витамин Д):

• оказывает антиоксидантное и противоопухолевое действие;
• регулирует обмен фосфора и кальция, за счет чего препятствует развитию остеопороза у взрослых и рахита у детей;
• обладает противовоспалительным и иммуномодулирующим эффектом;
• улучшает работу сердечно-сосудистой системы;
• препятствует развитию осенне-весенних депрессий;
• улучшает созревание половых клеток;
• улучшает жировой обмен;
• повышает чувствительность клеток к инсулину;
• необходим при лечении псориаза.

ТТГ — тиреотропный гормон гипофиза. Регулирует выработку гормонов щитовидной железы трийодтиронина Т3 и тироксина Т4. При дисбалансе гормонов щитовидной желез развиваются гипер- и гипотиреоз.

Инсулин – отвечает за усвоение глюкозы клетками. Стимулирует мышечный рост и аппетит. При нехватке инсулина развивается сахарный диабет. Избыток инсулина приводит к инсулинорезистентности (снижение чувствительности инсулинозависимых клеток к действию инсулина с последующим нарушением метаболизма глюкозы и поступления ее в клетки), что ведет к ожирению и развитию сахарного диабета 2 типа.

Дигидротестостерон – влияет на рост волос, образование акне, увеличение простаты у мужчин.

Кортизол – образуется из прогестерона. Адаптирует организм к влиянию стресса, защищает от воспалений, аллергических реакций, поддерживает в норме артериальное давление.

Альдостерон – гормон коры надпочечников; образуется из прогестерона. Отвечает за обмен солей и воды в организме.

ПТГ (паратиреоидный гормон) — вырабатывается в паращитовидных железах. Отвечает за кальце-фосфорный обмен.

СТП (соматотропный гормон) – гормон роста, избыток которого ведет к развитию акромегалии.

Как правильное питание помогает в пищеварении

Как же восполнить нехватку ферментов желудочно-кишечного тракта и улучшить пищеварение? Правильное питание не только обеспечивает сбалансированное поступление ферментов, но и способствует комфортному пищеварению.

Включение в рацион здоровых продуктов, например, фруктов, орехов, пророщенных зерен и различных видов зерновых может отчасти решить проблемы с пищеварением. Не стоит злоупотреблять и термической обработкой: длительная варка, запекание и обжаривание разрушают содержащиеся в продуктах полезные вещества, поэтому ежедневное меню обязательно должно включать определенный процент свежих фруктов и овощей2,4.

Правильное питание играет важную роль в улучшении пищеварения, однако при явных симптомах нарушений в работе желудочно-кишечного тракта без помощи ферментных препаратов можно не обойтись.

Восстановление

Чтобы восстановить ослабленный организм после болезни, ему необходим прием витаминно-минеральных комплексов

В период выздоровления важно сбалансированное питание, так как во время болезни люди питаются всем подряд, вредной и высококалорийной пищей: пиццей, гамбургерами, бутербродами, сладостями, булочками, конфетами и т.д. Такая еда помогает быстро насытиться и уменьшает неприятные ощущения при принудительном очищении желудка и кишечника

У людей, подверженных булимии, чаще всего развивается дефицит витаминов А, В, С, K, D, PP и С. Регулярные провокации рвоты и диареи приводят к нарушению водно-солевого баланса организма и обезвоживанию. Вымывание таких элементов как магний, калий и кальций приводит к возникновению спазмов, судорог, сердечного ритма. Чтобы пополнить запасы полезных веществ в организме и ускорить его восстановление, больные принимают витамины и минералы, а также им внутримышечно вводят ионные растворы.

Факторы, влияющие на метаболизм лекарств

Продолжительность и интенсивность фармакологического действия большинства липофильных препаратов определяется скоростью их метаболизма до неактивных продуктов. Система монооксигеназы цитохрома P450 является наиболее важным путем в этом отношении. В общем, все, что увеличивает скорость метаболизма ( например , индукцию ферментов ) фармакологически активного метаболита, снижает продолжительность и интенсивность действия лекарства. Верно и обратное ( например , ингибирование ферментов ). Однако в тех случаях, когда фермент отвечает за метаболизм пролекарства в лекарство, индукция фермента может ускорить это преобразование и повысить уровни лекарства, потенциально вызывая токсичность.

На метаболизм лекарств также могут влиять различные физиологические и патологические факторы. Физиологические факторы, которые могут влиять на метаболизм лекарства, включают возраст, индивидуальные особенности ( например , фармакогенетику ), энтерогепатическое кровообращение , питание , кишечную флору или половые различия .

В целом, лекарства метаболизируются медленнее у плода , новорожденного и пожилых людей и животных, чем у взрослых .

Генетическая изменчивость ( полиморфизм ) объясняет некоторую вариабельность действия лекарств. С N-ацетилтрансферазами (участвующими в реакциях фазы II ) индивидуальные вариации создают группу людей, которые ацетилируют медленно ( медленные ацетилирующие вещества ), а тех, кто ацетилирует быстро, в популяции Канады приходится примерно 50:50 . Это изменение может иметь драматические последствия, поскольку медленные ацетилиры более склонны к дозозависимой токсичности.

Ферменты монооксигеназной системы цитохрома P450 также могут различаться у разных людей, при этом дефицит наблюдается у 1–30% людей, в зависимости от их этнического происхождения.

Доза, частота, способ введения, тканевое распределение и связывание с белками препарата влияют на его метаболизм.

Патологические факторы также могут влиять на метаболизм лекарств, включая заболевания печени , почек или сердца .

Методы моделирования и симуляции in silico позволяют прогнозировать метаболизм лекарств в виртуальных популяциях пациентов до проведения клинических исследований на людях. Это может быть использовано для выявления лиц, подвергающихся наибольшему риску побочных реакций.

Непрямое влияние микробиоты на биотрансформацию

Некоторые микроорганизмы пропускают лекарства прямо сквозь себя, модифицируя их по пути. Но этим влияние микробиоты не исчерпывается. Еще она способна влиять на экспрессию генов хозяина, то есть на то, как и в каком количестве с гена синтезируется белок.

Сравнение нормальных мышей и мышей, выращенных в стерильных условиях (отчего в их кишечнике отсутствуют микроорганизмы), показало, что микробиота влияет на экспрессию нескольких генов хозяина, участвующих в метаболизации и транспорте лекарств. Это влияние может быть локальным (в клетках кишечника) и отдаленным, влияющим на орган, чрезвычайно важный при детоксикации — печень . Например, с изменением экспрессии генов в печени метаболизируются барбитураты — группа лекарств, применяемых для наркоза и снижения судорожной активности .

Эндогенные токсины

Детоксикация эндогенных реактивных метаболитов, таких как пероксиды и реактивные альдегиды, часто не может быть достигнута с помощью системы, описанной выше. Это результат того, что эти виды произошли от нормальных клеточных компонентов и обычно обладают своими полярными характеристиками. Однако, поскольку этих соединений немного, ферментативные системы могут использовать специфическое молекулярное распознавание для их распознавания и удаления. Таким образом, сходство этих молекул с полезными метаболитами означает, что для метаболизма каждой группы эндогенных токсинов обычно требуются разные ферменты детоксикации. Примерами этих специфических систем детоксикации являются система глиоксалазы , которая действует для удаления реактивного альдегид- метилглиоксаля , и различные антиоксидантные системы, удаляющие реактивные формы кислорода .

В каких случаях нужно сдавать анализы на гормоны

Если баланс эндокринной системы нарушается, в организме развиваются изменения. Нередко достаточно предельно малых отклонений от нормы, чтобы запустить патологический процесс.

Достаточно долго такие патпроцессы могут протекать бессимптомно. Когда же появляется симптоматика, то нередко патогенез уже необратим. Чтобы выявлять бессимптомные гормональные нарушения на ранних стадиях современная доказательная медицина настоятельно рекомендует пакетные проверки. Один раз в 6-12 месяцев достаточно сдать кровь на анализ, чтобы оценить состояние эндокринной системы и не допустить развития гормональных заболеваний.

Кроме этого, о необходимости сдать анализ на гормоны может свидетельствовать ряд признаков:

• увеличение массы тела;
• бесплодие;
• нарушение функций внутренних органов;
• расстройства либидо;
• подозрение на наличие новообразований;
• избыточный рост волос на лице или теле;
• угревая болезнь;
• нарушения менструального цикла у женщин.

Также обязательно контролировать уровень гормонов при беременности, чтобы не допустить аномалий развития плода.

При планировании беременности необходимо пройти обследование щитовидной железы: сделать УЗИ щитовидной железы, пройти исследования гормонов ТТГ, Т4 свободный (свободный тироксин) и АТ к ТПО (антитела к тиреопероксидазе)

Во время беременности, если есть нарушение функций щитовидной железы, необходимо 1 раз в триместр проводить скрининг гормона ТТГ и консультироваться у эндокринолога.

При запущенных нарушениях баланса гормонов в организме развиваются системные изменения вплоть до инвалидности.

Принципы лечения булимии

Люди, подверженные этому достаточно тяжелому заболеванию, нуждаются как в медикаментозном лечении при помощи препаратов от булимии, так и в оказании психологической помощи. Болезнь развивается в трех направлениях: физиологическом, эмоциональном и поведенческом. Именно поэтому существует три направления в комплексном лечении болезни.

В первую очередь важно выявить причины ее возникновения и исключить психологическую составляющую заболевания. Для этого с больным проводят индивидуальные занятия психологи

Их цель: научить человека самоконтролю, а также справляться со стрессами без переедания. Врач помогает сформировать у человека положительное отношение к себе и своей внешности, принять себя, усилить мотивацию к выздоровлению.
Второй момент – соблюдение определенного рациона питания. Больной должен тщательно следить за тем, что и в каком количестве он ест. За пищевым поведением должен следить диетолог. Меню выздоравливающего человека должно содержать оптимальное количество белков, жиров и углеводов. Сбалансированный рацион – основа здоровья каждого человека.
Лечение нервной булимии препаратами. Лекарства при булимии назначаются врачом только после проведения осмотра и обследования. Лекарства от булимии и компульсивного переедания назначает психолог, а также другие специалисты в случае отклонений со стороны здоровья на основании диагностики, имеющихся показаний и противопоказаний. При булимии таблетки для подавления аппетита применяются уже на первоначальном этапе терапии, это помогает быстрее достичь выздоровления, помочь человеку в процессе восстановления и устранить нежелательные последствия болезни.

• Не хочетлечиться?
• Мотивация на лечение
  Квалифицированным специалистам всегда проще найти подход к зависимому человеку. Наши сотрудники оказывают помощь в мотивации и интервенции КРУГЛОСУТОЧНО. Осуществляем доставку пациента прямо в центр социальной адаптации.8 (800) 333-20-07

Опасные лекарства

В интернете и соцсетях можно найти сотни и тысячи советов, в которых людям предлагают попробовать различные таблетки для похудения. На многочисленных форумах расписывают чудодейственные препараты, которые не только снижают аппетит, но и способствуют похудению и очищению организма в кратчайшие сроки. Верить ли таким обещаниям? Будут ли эффективны те методы борьбы с булимией и лишним весом действенными, либо это пустая трата денег.

Стоит помнить, что терапия психофизического заболевания должна быть комплексной и назначаться врачом. На сайтах советуют применять мочегонные и слабительные средства (таблетки, чаи, капсулы), а также психоактивные препараты, которые сложно купить в аптеке без рецепта. Да, возможно человек сбросит несколько килограмм, однако в устранении болезни это не поможет и вызовет целый список тяжелых побочных эффектов, среди которых непроизвольная рвота, атония кишечного тракта, почечная недостаточность, проблемы с пищеварением.

Не думайте, что разрекламированные популярные средства в одночасье помогут вам избавиться от болезни. Одним чаем для похудения здесь не справиться, необходимы и препараты для нормализации психоэмоционального состояния, работа с психологом, устранение первопричин переедания и постепенное их устранение вкупе с применением медикаментов. При нерациональном приеме лекарств самолечение может привести к летальному исходу или передозировке.

Анонимно24 часа в суткиДеятельность лицензированаСопровождение пациента

Весь спектр услуг наркологии:

• анализы
• тестирование на наркотики
• детокс
• кодировка
• психиатрия
• подшивка
• снятие ломки

8 (800) 333-20-07+7 (499) 110-21-07