Адреномиметики

Содержание:

АНДРЕНОМИМЕТИКИ
Альфа-адреномиметики
Альфа-адреномиметики
Общие сведения об адреномиметиках
Альфа-адреномиметики
В каких случаях В-адреномиметики противопоказаны?
Бета-адреномиметики
Классификация адреномиметиков.
Разновидности ингаляционных препаратов
Бета-адреномиметики
Механизм действия
Бета-адреномиметики

АНДРЕНОМИМЕТИКИ

К адреномиметикам относятся лекарственные средства, возбуждающие адренорецепторы. По преимущественному стимулирующему действию на определенный тип адренорецепторов адреномиметики можно разделить на 3 группы:

1) стимулирующие преимущественно альфа-адренорецепторы (альфа-адреномиметики);

2) стимулирующие преимущественно бета-адренорецепторы (бета-адреномиметики);

3) стимулирующие альфа- и бета-адренорецепторы (альфа, бета-адреномиметики).

Адреномиметики имеют следующие показания к применению.

1) Острая сосудистая недостаточность с выраженной артериальной гипотензией (коллапс, инфекционного или токсического происхождения, шок, в том числе травматический, оперативные вмешательства и т. п.). В этих случаях применяют растворы норадреналина, мезатона, эфедрина. Норадреналин и мезатон вводят внутривенно, капельно. Мезатон и эфедрин — внутримышечно с интервалами 40-60 мин между введениями

При кардиогенном шоке с резкой гипотензией применение а-адреномиметиков требует большой осторожности: их введение, вызывая спазм артериол, еще больше усугубляет нарушение кровоснабжения тканей

2) Остановка сердца. Необходимы введение в полость левого желудочка 0,5 мл 0,1 % раствора адреналина, а также массаж сердца и ИВЛ.

3) Бронхиальная астма. Для устранения приступа проводят ингаляцию растворов изадрина, новодрина, эуспирана, алупента (орципреналин сульфат, астмопент), адреналина, сальбутамола или внутримышечное введение адреналина, эфедрина, а также прием внутрь сальбутамола, изадрина (сублингвально). В период между приступами назначают эфедрин, теофедрин и др.

4) Воспалительные заболевания слизистых оболочек носа (риниты) и глаз (конъюнктивиты). Местно применяют в виде капель (для уменьшения отделяемого и воспалительных явлений) растворы эфедрина, нафтизина, мезатона, галазолина и др.

5) Местная анестезия. К растворам местных анестетиков добавляют 0,1 % раствор адреналина или 1 % раствор мезатона для продления их действия.

6) Простая открытоугольная форма глаукомы. Применяют 1-2 % (вместе с пилокарпином) раствор адреналина для вызывания сосудосуживающего эффекта, уменьшения секреции водянистой влаги, что приводит к снижению внутриглазного давления.

7) Гипогликемическая кома. Для усиления гликогенолиза и повышения содержания глюкозы в крови вводят внутримышечно 1 мл 0,1 % раствора адреналина или внутривенно 1 мл 0,1 % раствора адреналина в 10 мл 40 % раствора глюкозы.

Побочные действия адреномиметиков:

— резкое вазоконстрикторное действие, в результате которого могут наступить гипертензивный криз, инсульт, острая сердечная слабость с развитием отека легких (характерно для а-адреномиметиков — норадреналина, мезатона и др.);

— нейротоксические осложнения — возбуждение, бессонница, тремор, головные боли (характерно для альфа-, бета-адреномиметиков — эфедрина, адреналина; бета-адреномиметиков — изадрина и др.);

— аритмогенное действие, приводящее к различным нарушениям сердечного ритма (характерно для адреналина, эфедрина, изадрина).

Противопоказания: для альфа-адреномиметиков и альфа-, бета-адреномиметиков — гипертоническая болезнь, атеросклероз мозговых и коронарных сосудов, гипертиреоз, сахарный диабет; для бета-адреномиметиков — хроническая сердечная недостаточность, выраженный атеросклероз.

Предыдущая — Следующая >>

Альфа-адреномиметики

Адреномиметики: список препаратов альфа и бета типа

Группа препаратов включает селективные (действуют на один вид рецепторов) и неселективные (возбуждение а1- и а2-рецепторов) средства. Неселективный альфа-адреномиметик представлен непосредственно норадреналином, стимулирующе действующим и на бета-рецепторы.

Альфа-адреномиметики, влияющие на а1-рецепторы, — противошоковые медикаменты, используемые при резком снижении артериального давления. Могут использоваться местно, вызывая сужение артериол, что эффективно при глаукоме или аллергическом насморке. Известные препараты группы:

«Мидодрин»;
«Мезатон»;
«Этилэфрин».

Альфа-адреномиметики, влияющие на а2-рецепторы, более известны широкой массе населения из-за повсеместного применения. Популярные представители — «Ксилометазолин», «Назол», «Санорин», «Визин». Используются в терапии воспалительных заболеваний глаз и носа (конъюнктивиты, риниты, синуситы).

Препараты известны своим сосудосуживающим действием, которое позволяет устранить заложенность носа. Применение средств должно происходить только под контролем специалиста, поскольку длительный неконтролируемый прием может вызвать развитие медикаментозной устойчивости и атрофии слизистой оболочки.

Маленьким детям также назначают средства, содержащие альфа-адреномиметики. Препараты в таком случае имеют более низкую концентрацию активного вещества. Эти же формы применяют в терапии лиц, страдающих сахарным диабетом и гипертонической болезнью.

Альфа-адреномиметики, возбуждающие а2-рецепторы, включают и препараты центрального действия («Метилдопа», «Клофелин», «Катапресан»). Их действие заключается в следующем:

гипотензивный эффект;
снижение частоты сердечных сокращений;
успокоительное действие;
незначительное обезболивание;
уменьшение секреции слезных и слюнных желез;
уменьшение секреции воды в тонком кишечнике.

Альфа-адреномиметики

Адреномиметики: группы и классификация, препараты, механизм действия и лечение

К селективным альфа1-адреномиметикам относят мезатон, этилэфрин, мидодрин. Препараты этой группы оказывают хороший противошоковый эффект за счет повышения сосудистого тонуса, спазма мелких артерий, поэтому назначаются при выраженной гипотонии и шоке. Местное применение их сопровождается сужением сосудов, они могут быть эффективны при лечении аллергического насморка, глаукомы.

Средства, вызывающие возбуждение альфа2-рецепторов более распространены ввиду возможности преимущественно местного применения. Самыми известными представителями этого класса адреномиметиков считаются нафтизин, галазолин, ксилометазолин, визин. Эти препараты широко применяют для лечения острых воспалительных процессов носа и глаз. Показаниями для их назначения служат аллергические и инфекционные риниты, синуситы, конъюнктивит.

Ввиду быстро наступающего эффекта и доступности указанных средств, они пользуются большой популярностью как лекарства, способные быстро избавить от такого неприятного симптома как заложенность носа. Однако стоит быть внимательными при их применении, ведь при неумеренном и длительном увлечении подобными каплями развивается не только лекарственная устойчивость, но и атрофические изменения слизистой, которые могут носить необратимый характер.

Возможность местных реакций в виде раздражения и атрофии слизистой, а также системного влияния (повышение давления, изменение ритма сердца) не позволяет применять их длительно, а также они противопоказаны для грудных детей, лиц с гипертонией, глаукомой, диабетом. Понятно, что и гипертоники, и диабетики все же пользуются теми же каплями для носа, что и все остальные, но им стоит быть очень осторожными. Для детей производятся специальные средства, содержащие безопасную дозу адреномиметика, а мамы должны следить, чтобы ребенку не досталось лишнего их количества.

Селективные альфа2-адреномиметики центрального действия оказывают не только системное влияние на организм, они могут проходить сквозь гемато-энцефалический барьер и активировать адренорецепторы непосредственно в головном мозге. Основные их эффекты таковы:

Понижают артериальное давление и частоту сокращений сердца;
Нормализуют сердечный ритм;
Оказывают успокоительное и выраженное обезболивающее действие;
Снижают секрецию слюны и слезной жидкости;
Уменьшают секрецию воды в тонкой кишке.

Широко распространены метилдопа, клофелин, гуанфацин, катапресан, допегит, которые используются в лечении артериальной гипертензии. Способность их снижать выделение слюны, давать анестезирующий эффект и успокаивать позволяет применять их в качестве дополнительных препаратов при проведении наркоза и в виде анестетиков при спинальной анестезии.

Общие сведения об адреномиметиках

Молекулярная биология регуляции артериального давления и фармакологические мишени управления гемодинамикой

Альфа- и бета-адреномиметики, которые самостоятельно связываются с чувствительными к ним рецепторами и вызывают эффект влияния адреналина или норадреналина, называются средствами прямого действия.

Результат влияния препаратов может происходить и непрямым действием, которое проявляется стимуляцией выработки собственных медиаторов, препятствует их разрушению, способствует увеличению концентрации на нервных окончаниях.

Адреномиметики назначаются в следующих состояниях:

сердечная недостаточность, резкая гипотензия, коллапс, шок, остановка сердечной деятельности;
бронхиальная астма, бронхоспазм;
повышенное внутриглазное давление;
воспалительные заболевания слизистой глаз и носа;
гипогликемическая кома;
местное обезболивание.

Альфа-адреномиметики

Препараты из этой группы обладают специфическим избирательным действием и косвенным влиянием на рецепторы внутренних органов. Альфа-адреномиметики обладают сильным противошоковым действием в результате повышения тонуса сосудов, спазма мелких капилляров и артерий, поэтому используются при лечении гипотонии, коллапсов различной этиологии.

Адренергические препараты имеют химическую структуру, аналогичную гормонам стресса, и могут имитировать адреналин и норадреналин. Действие альфа-адреномиметиков укладывается в определенную триаду:

спазм кровеносных сосудов;
остановка кровотечения;
открытие дыхательных путей к легким.

Таким образом, механизм действия лекарств основан на контакте с постсинаптическими рецепторами нервной системы, преодолении гематоэнцефалического барьера и снижении синтеза медиаторов, попадающих в синаптическую щель.

Показания к назначению

Адреномиметики, контактирующие с любым классом альфа-рецепторов, рекомендуются при лечении следующих патологических состояний:

острая сосудистая недостаточность любого генеза со склонностью к коллапсу;
внезапная остановка сердца;
Приступ бронхиальной астмы;
гипертонический криз;
глаукома;
аллергический ринит;
гипогликемическая кома.

Список препаратов

Все альфа-адреномиметики схожи по своему действию (сужение сосудов, бронходилатация, повышение артериального давления, снижение бронхиальной секреции, выделения из носа), но различаются по силе и продолжительности достигаемого эффекта. Они составляют большую группу препаратов, в которую входят препараты разнонаправленного действия, действующие в разных точках введения.

Гипотензивные средства

Подгруппа альфа-адреномиметиков влияет на центральные механизмы регуляции артериального давления, корректирует тонус мелких и средних артерий, снижает частоту сердечных сокращений, снижает нагрузку на сердечную мышцу.

Самый популярный препарат — Метилдопа (209 руб.).

Кроме того, активно используются:

Название препарата	Стоимость в рублях
Клофелин	41 год
Гуанфацин (Эстулик)	147
Катапресан	80 евро в интернет-аптеках
Допегит	195

Противоотечные средства

Группа альфа-адреномиметиков обладает сосудорасширяющим действием, устраняя отечность тканей слизистой оболочки носа, глаз и ЛОР-органов, способствует очищению носовых ходов, снимает покраснение конъюнктивы, снижает гиперпродукцию слизи в верхних дыхательных путях и снимает воспаление. барабанная перепонка из воспалительного экссудата.

Самый популярный препарат — Нафтизин (9 руб.).

Другие групповые средства:

Название препарата	Стоимость в рублях
Галазолин	32
Ксилометазолин	18
Visin	315
Санорин	89
Бримонидин	410

Противоглаукомные адреномиметики

Адренергические препараты снижают внутриглазное давление, воздействуя на сосудистые рецепторы и лучевую мышцу глаза. Самый известный — Адреналин (45 руб.).

Название препарата	Стоимость в рублях
Дипивефрин	153
Адреналин	73
Фенилэфрин	154
Офтан	65

Кроме того, в премедикации используются адреномиметические препараты, например Мезатон (RR 93), обладающий противоаллергическим, противошоковым и антитоксическим действием. Рекомендуется перед операцией, для снятия интоксикации, острой аллергии, коллапса, декомпенсированного шока, длительного повышения артериального давления.

Противопоказания

Альфа-адренаритика имеет общие и специфические противопоказания для назначения:

Индивидуальная гиперчувствительность к ингредиентам;
Дисфункция печени и почек;
AMI;
AMI;
Гипотензия с тенденцией к разрушению (исключением является месатон и его аналоги);
до 18 лет;
беременность;
кормление грудью;
атеросклероз;
депрессия;
Нарушения сердца и проводимости;
диабет;
эпилепсия;
исчезающая слизистая оболочка носа;
Острый, аллергическая носовая слизистая оболочка;
синусит;
воспаление среднего уха;
Эстахианит;
тереотоксикоз;
Аденома простаты.

Побочные эффекты

Некоторые из самых серьезных побочных реакций неправильно вводили альфа-адреномимисты, включают в себя:

Гиперчувствительность к ингредиентам препарата;
Симптомы препарата;
тошнота;
Мигрень;
высокое кровяное давление;
Пальпитации;
бессонница;
головокружение, обморок;
Местное раздражение слизистых оболочек, заторов, горения.

Использование альфа-адренаренов одновременно с ингибиторами MAO и трициклическими антидепрессантами может увеличивать артериальное давление.

В каких случаях В-адреномиметики противопоказаны?

Следует помнить, что лекарственные средства группы бета-адреномиметиков имеют ряд противопоказаний и побочных действий. Особенно это касается неселективных В-агонистов. Побочные эффекты этих медикаментов – это развитие гипергликемии, тремора конечностей, нарушений ритма сердца, возбуждения центральной нервной системы и т. д. Бета-1-агонисты относятся к сильнодействующим лекарственным средствам, поэтому используются лишь в случаях острой необходимости. Они противопоказаны пациентам, имеющим в анамнезе такие патологии: желудочковая аритмия, субаортальный стеноз, феохромоцитома. Также их нельзя применять при тампонаде сердца.

В2-агонисты противопоказаны в следующих случаях:

Непереносимость бета-адреномиметиков.
Беременность, осложнённая кровотечением, отслойкой плаценты, угрозой прерывания.
Дети, не достигшие 2 лет.
Воспалительные процессы в миокарде, нарушения ритма.
Сахарный диабет.
Стеноз аорты.
Артериальная гипертензия.
Острая недостаточность сердца.
Тиреотоксикоз.

Бета-адреномиметики

Бета-адренорецепторы находятся в бронхах, матке, скелетных и гладких мышцах. К группе бета-адреномиметиков относятся лекарственные средства, которые возбуждают бета-адренорецепторы. Среди них различают селективные и неселективные фармакологические препараты. В результате действия этих препаратов активируется мембранный фермент аденилатциклаза, увеличивается количество внутриклеточного кальция.

Лекарства применяют при брадикардии, атриовентрикулярной блокаде, т.к. увеличивают силу и частоту сокращений сердца, увеличивают артериальное давление, расслабляют гладкие мышцы бронхов. Бета-адреномиметики вызывают следующие эффекты:

улучшение бронхиальной и сердечной проводимости;
ускорение процессов гликогенолиза в мышцах и печени;
снижение тонуса миометрия;
увеличение частоты сердечных сокращений;
улучшения кровоснабжения внутренних органов;
расслабление сосудистых стенок.

Показания к применению

Медикаменты из группы бета-адреномиметиков назначают в следующих случаях:

Бронхоспазм. Для устранения приступа проводят ингаляцию Изадрином или Сальбутамолом.
Угроза прерывания беременности. При начавшемся выкидыше внутривенно капельно или струйно показаны лекарственные средства Фенотерол и Тербуталин.
Атриовентрикулярная блокада сердца, острая сердечная недостаточность. Показано назначение Дофамина и Добутамина.

Механизм действия

Терапевтическое действие лекарственных средств этой группы происходят благодаря стимуляции бета-рецепторов, что приводит к бронходилатирующему, токолетическому и инотропному эффектам. Кроме того, бета-адреномиметиков (например, Левосальбутамол или Норэпинефрин) снижают выброс медиаторов воспаления тучными клетками, базофилами и увеличивают дыхательный объем, благодаря расширению просвета бронхов.

Препараты

Фармакологические средства группы бета-адреномиметиков эффективно используются для лечения острой дыхательной и сердечной недостаточности, при угрозе преждевременных родов. В таблице представлена характеристика часто применяемых для лекарственной терапии медикаметов:

Название лекарственного средства	Фармакологическое действие	Показания к применению	Противопоказания	Преимущества препарата	Недостатки лекарства
Орципреналин	Медикамент оказывает токолитическое, противоастматическое, бронхилитическое действие.	Обструктивный бронхит, бронхиальная астма, повышенный тонус миометрия.	Тахиаритмия, ишемическая болезнь сердца, глаукома.	Широкий спектр применения.	Препарат не подходит для длительного лечения.
Добутамин	Мощный кардиотонический эффект.	Острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок, остановка сердца, декомпенсированная стадия сердечной недостаточности, гиповолемия.	Тампонада сердца, стеноз аортального клапана.	Добутамин эффективен для проведения реанимационных мероприятий.	Большое количество побочных эффектов, возможен летальный исход при значительном превышении суточной дозы лекарства.
Сальметерол	Медикамент способствует расслаблению гладкой мускулатуры бронхов, подавляет секрецию гистамина.	Хронический бронхит, бронхиальная астма.	Повышенная чувствительность к компонентам Сальметерола.	Препарат рекомендован для длительного лечения, небольшое количество противопоказаний к применению.	Высокий риск развития побочных эффектов.
Вольмакс	Медикамент оказывает броходилатирующее и токолитическое воздействия.	Профилактика развития бронхоспазма, острый обструктивный бронхит, эмфизема легких, угроза преждевременных родов, хроническая обструктивная болезнь легких.	Артериальная гипертензия, беременность (первый триместр), сердечная недостаточность, аритмия, атриовентрикулярная блокада.	Быстрое действие.	Не рекомендовано длительное применение.
Алупент	Лекарственное средство оказывает выраженный бронходилатический эффект.	Бронхиальная астма, эмфизема, обструктивный бронхит.	Тахиаритмия, острый инфаркт миокарда, тиреотоксикоз, сахарный диабет.	Алупент успешно применяется для купирования острых состояний.	Большое количество побочных эффектов.
Гинипрал	Лекарство оказывает токолитическое действие, снижает тонус миометрия, самопроизвольные схватки.	Угроза прерывания беременности.	Тиреотоксикоз, ишемическая болезнь сердца, острая недостаточность работы печени или почек.	Быстрое действие.	Большое количество побочных эффектов.

Классификация адреномиметиков.

Адреномиметики прямого действия:

β₂– адреномиметики (селективные препараты):

2. Адреномиметики непрямого действия:

Адреномиметические средства прямого действия.

Адреналин — действует на α и β- адренорецепторы.

Основными эффектами адреналина являются:

сужение сосудов во всех областях тела, за исключением головного мозга, легочных, венечных сосудов и скелетной мускулатуры, которые расширяются;

расслабление тонуса бронхиальной и кишечной мускулатуры;

мидриатическое действие без нарушения аккомодации;

снижение внутриглазного давления;

стабилизация оболочек тучных клеток, снижение выхода содержащихся в них биологически активных веществ.

Показания к применению адреналина.

Местно как кровоостанавливающее средство при операциях в отоларингологии);

как противовоспалительное средство при насморке (остром, аллергическом),

в глазной практике как противовоспалительное и кровоостанавливающее средство;

для расширения бронхов — в небольших дозах, обычно подкожно или путем ингаляции;

в комбинации с местноанестезирующими средствами для пролонгирования их действия;

для ликвидации аллергических реакций — сывороточной болезни, ангионевротического отека;

при остановке сердца (электротравме, утоплении) 0,3 — 0,5 мл 0,1% раствора в сердце;

при гипоглекимической коме.

Мезатон — синтетический препарат, стимулирует периферические α- адренорецепторы, но менее выражено, чем норадреналин.

повышает АД (систолическое и диастолическое) более длительно (20 — 50 мин); подъем АД сопровождается брадикардией, которую можно частично блокировать атропином, сердечный выброс снижается незначительно;

периферическое сопротивление сосудов увеличивается за счет сужения большинства сосудов, в том числе и вен;

снижается почечный, селезеночный, кожный кровоток, а также кровообращение в конечностях;

улучшается коронарный кровоток, повышается давление в легочных сосудах;

Нафтизин — оказывает α — адреномиметическое действие. По сравнению с норадреналином и мезатоном вызывает более длительное сужение периферических сосудов, повышает артериальное давление, расширяет зрачок. Сосудосуживающий эффект обусловливает противовоспалительное длительное действие. При ринитах облегчает носовое дыхание, уменьшая приток крови к венозным синусам.

Изадрин возбуждает β₁ и β₂ – адренорецепторы, поэтому влияние на бронхи, сердечнососудистую систему и другие органы, имеющие β – адренорецепторы, не является избирательным. Оказывает сильный бронхорасширяющий эффект (β₂), учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс (β₁).

Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, снижает АД, уменьшает наполнение желудочков сердца, повышает потребность миокарда в кислороде.

В механизме бронхорасширяющего действия изадрина и других β — адреномиметиков лежит способность стимулировать аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ. Последний, влияя на систему протеинкиназы, лишает миозин способности соединяться с актином. Это снижает сократительную способность гладкой мускулатуры.

Β — адреномиметики также тормозят высвобождение из тучных клеток химических факторов (гистамина, лейкотриена), способствующих бронхоспазму и явлениям воспаления.

Сальбутамол – по структуре и действию близок к другим β₂ — адреномиметикам. Оказывает бронхорасширяющее и токолитическое действие. Не вызывает тахикардии и изменения АД. Применяют при бронхиальной астме и других заболеваниях верхних дыхательных путей, протекающих со спастическими состояниями бронхов.

Разновидности ингаляционных препаратов

— Дозированные ингаляторы. Это устройство позволяет точные дозы препарата доставлять непосредственно в легкие. Камера холдинга или спейсер улучшают доставку, предоставляя пациенту больше времени для вдыхания лекарства.

-Порошковые ингаляторы. Ингаляторы сухих порошков доставляют препарат в порошкообразной форме непосредственно в легкие. ПИ также эффективны, как ДИ, ими легче управлять, особенно для пожилых людей. Влажность или высокие температуры могут повлиять на их производительность, так что эти устройства не должны храниться в местах с повышенной влажностью (например, в ванной комнате), либо в местах с высокой температурой (например, в бардачке автомобиля в летние месяцы).

— Аэрозольные ингаляторы (спреи). Они представляют собой устройство, которое распыляет лекарство с помощью газа.
Дозированные ингаляторы являются быстрым способом введения лекарства непосредственно в бронхи, улучшая тем самым дыхательные функции.

Бета-адреномиметики

Напомним,
что бета-1-адренорецепторы располагаются
в сердечной мышце, и стимулирование
этих рецепторов приводит к повышению
силы и частоты сердечных
сокращений. Бета-2-адренорецепторы
находятся на гладких мышцах сосудов,
мочевого пузыря, матки, бронхов, и
возбуждение этих рецепторов приводит
к расширению или расслаблению
соответствующих органов или тканей.

Типичным
представителем бета-адреномиметиков
является изопреналин
(изадрин).
Он оказывает стимулирующее влияние на
оба подтипа бета-адренорецепторов,
в связи с чем имеет довольно широкий
спектр действия. Влияя на
бета-1-адренорецепторы миокарда, он
повышает число сердечных сокращений,
повышает проводимость и силу сердечных
сокращений, за счет чего несколько
повышает систолическое давление. В то
же время, влияя на бета-2-адренорецепторы
сосудов, приводит к их расширению, и
диастолическое давление
существенно снижается. В итоге, среднее
артериальное давление несколько
снижается. Изопреналин
является эффективным бронходилятатором
за счет возбуждения бета-2-адренорецепторов
бронхов, и именно в результате
возникновения
этого эффекта он чаще всего применяется
в клинике. Ингаляции препарата быстро
купируют приступы бронхиальной астмы.
Однако препарат имеет существенные
ограничения применения, так как одними
из противопоказаний для применения
изопреналина являются ишемическая
болезнь сердца и нарушения ритма сердца,
что нередко бывает у больных астмой.

В связи
с этим, в настоящее время часто используют
селективные
бета-2-адреномиметики.
к которым относятся, например, салбутамол
и фенотерол,
у которых
имеется минимальное влияние на
бета-1-адренорецепторы сердца. Эти

препараты являются
средствами выбора в настоящее время
для купирования и профилактики
приступов бронхиальной астмы.

Другим
важным показанием к применению селективных
бета-2-адреномимтеиков
является угроза выкидыша или преждевременных
родов, так как,
влияя на бета-2-адренорецепторы матки,
эти препараты расслабляют ее и снимают
повышенный тонус.

В настоящее время имеются
и селективные бета-1-адреномиметики
(добу-тамин),
которые используются как кардиотонические
средства при нарушениях ритма сердца
вследствие атриовентрикулярной блокады.

Механизм действия

Механизм действия всех бета-2-адренорецепторов заключается в стимуляции β _{2 -адренорецепторов,} которые в основном находятся в гладкой мускулатуре бронхов, а также миометрия и кровеносных сосудов, путем активации внутриклеточной аденилатциклазы, которая образует комплекс с G-протеином, под влиянием которого повышается образование циклического АМФ и стимуляция протеинкиназы типа А, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры внутренних органов. Селективные β ₂ агонисты не разрушаются ферментом легочной катехол-О-метилтрансферазой, поэтому имеют более длительный период действия, и могут применяться как ингаляционно, так и перорально и парентерально. Фенотерол и формотерол является являются конкурентными антагонистами β _{2 -адренорецепторов,} что обеспечивает быстрый начало действия препаратов, но и большую вероятность возникновения побочных эффектов (в том числе «синдрома рикошета» — усиление бронхоспазма при превышении рекомендуемых доз препарата, и повышение толерантности к этим лекарственным препаратам ). Сальбутамол и сальметерол является неконкурентным антагонистами β _{2 -адренорецепторов,} поэтому при их применении наблюдается медленный начало действия по сравнению с конкурентными антагонистами бета-адренорецепторов, но и меньшее количество побочных эффектов даже при длительном применении. Длительный период действия сальметерол и формотерола обусловлен высокой липофильностью этих препаратов. Формотерол, в отличие от сальметерола, имеет незначительную липофильностью, поэтому после проникновения в клетки дыхательных путей препарат быстро диффундирует в плазматическую мембрану, в которой создается своеобразное депо формотерола, из которого препарат проходит в межклеточное пространство и одновременно связывается с адренорецепторами гладких мышц и липидами, обеспечивает как быстрое начало действия (1-3 минуты после ингаляции), так и продолжительность (до 12:00) эффекта применения формотерола. Внутриклеточный механизм действия сальметерол несколько отличается от механизма действия других β 2 агонистов. Сальметерол в связи с наличием длинного липофильного салигининового цепочки («хвоста» молекулы) имеет очень высокой липофильностью (в 10000 раз выше липофильностью сальбутамола). Во время прохождения в клетки дыхательных путей сальметерол быстро проникает в мембраны клеток и закрепляется у структур смежных с β _{2 -адренорецепторов,} а длинная липофильное часть молекулы препарата связывается с неактивной частью рецептора, обеспечивает длительный эффект сальметерола. Мембраны клеток дыхательной системы становятся своеобразным «депо» для препарата, из которых сальметерол медленно диффундирует в клетки гладких мышц дыхательных путей. Под влиянием β ₂ -адренорецепторов уменьшается выделение медиаторов воспаления с тучных клеток (в том числе выделение гистамина и лейкотриенов), уменьшается проницаемость капилляров (что способствует предупреждению развития отека слизистой оболочки бронхов) и модуляция выработку слизи бронхиальных желез, что приводит к оптимизации мукоцилиарного клиренса. Но снижение выделения медиаторов воспаления и снижения проницаемости капилляров при применении β ₂ -адренорецепторов не сопровождаются уменьшением количества клеток воспаления в слизистой оболочке бронхов (в том числе активированных — макрофагов, эозинофилов и лимфоцитов), что теоретически может привести к усилению воспалительного процесса в дыхательных путях ( например, при появлении после применения адреностимуляторов возможности сделать свободных дыхание, и при этом вдохнуть большое количество экзогенных аллергенов). При ингаляционном применении препараты группы действуют практически только на β 2 -адренорецепторы бронхов и лишь незначительно влияют на адренорепторы в других органах. Повышение эффективности бета-2-адренорецепторов при ингаляционном применении наблюдается при совместном применении с ингаляционными кортикостероидами и м холинолитиками. Часть препаратов группы (неселективные адреностимуляторы, а также сальбутамол и фенотерол) имеют токолитическое действие, что приводит к снижению тонуса и расслабление гладких мышц матки, и применяются при угрозе преждевременных родов и истмико-цервикальной недостаточности. Кленбутерол кроме свойств Бронхолитики имеет анаболические свойства, и используется для быстрого наращивания мышечной массы культуристами или для поддержания формы тела совместно с посещением тренажерных залов.

Бета-адреномиметики

улучшение бронхиальной и сердечной проводимости;
ускорение процессов гликогенолиза в мышцах и печени;
снижение тонуса миометрия;
увеличение частоты сердечных сокращений;
улучшения кровоснабжения внутренних органов;
расслабление сосудистых стенок.

Показания к применению

Медикаменты из группы бета-адреномиметиков назначают в следующих случаях:

Бронхоспазм. Для устранения приступа проводят ингаляцию Изадрином или Сальбутамолом.
Угроза прерывания беременности. При начавшемся выкидыше внутривенно капельно или струйно показаны лекарственные средства Фенотерол и Тербуталин.
Атриовентрикулярная блокада сердца, острая сердечная недостаточность. Показано назначение Дофамина и Добутамина.

Механизм действия

Препараты

Название лекарственного средства	Фармакологическое действие	Показания к применению	Противопоказания	Преимущества препарата	Недостатки лекарства
Орципреналин	Медикамент оказывает токолитическое, противоастматическое, бронхилитическое действие.	Обструктивный бронхит, бронхиальная астма, повышенный тонус миометрия.	Тахиаритмия, ишемическая болезнь сердца, глаукома.	Широкий спектр применения.	Препарат не подходит для длительного лечения.
Добутамин	Мощный кардиотонический эффект.	Острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок, остановка сердца, декомпенсированная стадия сердечной недостаточности, гиповолемия.	Тампонада сердца, стеноз аортального клапана.	Добутамин эффективен для проведения реанимационных мероприятий.	Большое количество побочных эффектов, возможен летальный исход при значительном превышении суточной дозы лекарства.
Сальметерол	Медикамент способствует расслаблению гладкой мускулатуры бронхов, подавляет секрецию гистамина.	Хронический бронхит, бронхиальная астма.	Повышенная чувствительность к компонентам Сальметерола.	Препарат рекомендован для длительного лечения, небольшое количество противопоказаний к применению.	Высокий риск развития побочных эффектов.
Вольмакс	Медикамент оказывает броходилатирующее и токолитическое воздействия.	Профилактика развития бронхоспазма, острый обструктивный бронхит, эмфизема легких, угроза преждевременных родов, хроническая обструктивная болезнь легких.	Артериальная гипертензия, беременность (первый триместр), сердечная недостаточность, аритмия, атриовентрикулярная блокада.	Быстрое действие.	Не рекомендовано длительное применение.
Алупент	Лекарственное средство оказывает выраженный бронходилатический эффект.	Бронхиальная астма, эмфизема, обструктивный бронхит.	Тахиаритмия, острый инфаркт миокарда, тиреотоксикоз, сахарный диабет.	Алупент успешно применяется для купирования острых состояний.	Большое количество побочных эффектов.
Гинипрал	Лекарство оказывает токолитическое действие, снижает тонус миометрия, самопроизвольные схватки.	Угроза прерывания беременности.	Тиреотоксикоз, ишемическая болезнь сердца, острая недостаточность работы печени или почек.	Быстрое действие.	Большое количество побочных эффектов.