Лечение моноклональными антителами в германии

Сравнительная характеристика адреноблокаторов α1 — что показали исследования

что показали исследования

Исследование, проведенное в 1999 г. уч. Джаваном и Марбергером, охватило данные 6333 пациентов с гиперплазией простаты. Ученые оценивали эффективность и переносимость альфузозина, теразозина, доксазозина и тамсулозина . Оказалось, что все препараты были одинаково эффективны и значительно превосходили эффект плацебо: у больных облегчались симптомы нижних мочевыводящих путей и улучшалось качество мочи.

Различия между этими препаратами стали очевидны при изучении частоты побочных эффектов. Среди всех α1-адреноблокаторов наименьшее количество побочных эффектов дали альфузозин и тамсулозин — они лучше всего переносились пациентами. В том же исследовании было показано, что тамсулозин гораздо меньше влияет на артериальное давление, сердечно-сосудистую систему и с меньшей вероятностью вызывает симптоматическую ортостатическую гипотензию, чем альфузозин, особенно у пожилых пациентов.

Также в 1999 г. уч. Na YJ и его коллеги сравнили безопасность, эффективность и частоту побочных эффектов теразозина и тамсулозина. В исследовании приняли участие 212 пациентов. Теразозин и тамсулозин почти одинаково облегчили симптомы со стороны нижних мочевыводящих путей (39 и 45,1% соответственно), но в меньшем количестве случаев улучшили уродинамические параметры (25,8 и 37,5%). Теразозин вызвал больше побочных эффектов, чем тамсулозин (50 и 13 соответственно), наиболее распространенными были головокружение и гипотония.

В 2000 г. уч. Tsujii продолжил тему, проведя исследование результатов терапии 121 пациента с гиперплазией. Специалист сравнил эффективность и безопасность празозина, теразозина и тамсулозина. По его данным положительный эффект на симптомы со стороны нижних мочевыводящих путей составил 38 и 39 и 26%. Улучшение уродинамических параметров было больше в группах празозина и тамсулозина, но празозин и теразозин снижали артериальное давление чаще и значительнее по сравнению с группой тамсулозина.

В 2006 г. состоялось новое исследование, посвященное этой теме. Уч. Рахарджо и его коллеги изучили данные 101 пациента с симптоматической гиперплазией предстательной железы, сравнив безопасность и эффективность доксазозина и тамсулозина. Оказалось, что оба препарата хорошо уменьшают симптомы со стороны нижних мочевыводящих путей, но тамсулозин значительно улучшает уродинамические параметры, практически не влияя на систолическое, диастолическое артериальное давление и частоту сердечных сокращений, чего нельзя сказать о доксазозине.

Рекомендации европейских коллег по выбору адреноблокатора α1

Все α1-адреноблокаторы эффективны для устранения или облегчения симптомов нижних мочевыводящих путей и улучшения уродинамических параметров. Но во многих исследованиях в Европе и во всем мире было показано, что тамсулозин имеет меньше побочных эффектов из-за его более высокого сродства к адренорецепторам подтипа α1A. Он не оказывает негативное воздействие на сердечную систему (артериальное давление, частота сердечных сокращений). Поэтому в настоящее время тамсулозин наиболее интересен урологам.

Препараты альфа-адреноблокаторов

К альфа-адреноблокаторам второго поколения относятся доксазозин и теразозин, к подгруппе третьего поколения относятся альфузозин и тамсулозин. Они рекомендованы урологическими ассоциациями (например, американской AUA, канадской CUA) в качестве вариантов лечения лиц с СНМП, вторичными по отношению к доброкачественной гиперплазии простаты. Альфа-блокаторы первого поколения и празозин не рекомендуются. 

Механизм действия альфа-адреноблокаторов приводит к расслаблению гладкой мускулатуры как простаты, так и шейки мочевого пузыря, поскольку ингибируют симпатическую стимуляцию, опосредованную α-адренорецепторами. 

α-адреноблокаторы второго и третьего поколения хорошо зарекомендовали себя при лечении симптомов нижних мочевых путей, возникающих из-за дисплазии. Несмотря на то, что есть небольшие различия в их побочных эффектах, они считаются одинаково клинически эффективными и обеспечивают наиболее быстрое облегчение симптомов.

• Плюсы их применения: альфа-адреноблокаторы действительно улучшают симптомы.
• Минусы применения: они не обеспечивают длительного снижения возможности острой задержки мочеиспускания и не отодвигают хирургическое вмешательство, связанное с заболеванием. 

Препараты альфа-адреноблокаторов

Препараты третьего поколения тамсулозин и альфузозин, в отличие от альфа-адреноблокаторов второго поколения, не нуждаются в корректировке дозировки с течением времени. Считается, что они более эффективны. Они избирательно расслабляют гладкие мышцы простаты, следовательно, они не оказывают влияние на артериальное давление.

Основные нежелательные явления, о которых сообщалось при приеме альфа-адреноблокаторов, – ортостатическая гипотензия, головокружение, усталость (астения), проблемы с эякуляцией и заложенность носа. Риск головокружения ниже при приеме тамсулозина и альфузозина, чем при приеме препаратов второго поколения. Обнаружено, что тамсулозин имеет более низкую вероятность ортостатической гипотензии, но более высокую частоту эякуляторной дисфункции (10%). Он не вызывает эректильной дисфункции или снижения полового влечения. 

Фитохимические вещества для облегчения симптомов аденомы простаты

Фитохимические вещества – растительные соединения, которые обладают защитными или профилактическими свойствами. В последнее время интерес к их использованию для лечения ДГПЖ возобновился и растет. Исследования их эффективности проводятся, однако полученные результаты были неоднозначными, большинство исследований, связанных с фитохимическими веществами, не подвергалось таким же строгим доклиническим фармакологическим испытаниям и крупномасштабным клиническим испытаниям, которые проводятся с альфа-блокаторами и 5-ARI. 

Наиболее полно описано и изучено фитотерапевтическое средство Serenoa repens (Сереноа ползучая). Применение этого препарата продемонстрировало эффективность от слабой до умеренной: 

• в уменьшении никтурии;
• в увеличении максимального потока мочи;
• улучшении Международной шкалы симптомов простаты (IPSS) у мужчин с ДГПЖ, с результатами, сопоставимыми с эффективностью/результатами тамсулозина.

Однако другие испытания не показали значительного положительного эффекта S. repens по сравнению с плацебо. Проведенный недавно Кокрановский обзор пришел к выводу, что S. repens не более эффективен, чем плацебо для лечения симптомов мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии простаты.

Еще одно популярное альтернативное средство лечения аденомы простаты – Pygeum africanum, экстракт африканского чернослива. В Кокрановском обзоре, показано, что его прием обеспечивает умеренное уменьшение проблем с мочеиспусканием, вызванных ДГПЖ. Однако исследования были небольшими, длились недолго, не проверялись различные дозы и препараты, и в большинстве случаев не использовались стандартизованные, проверенные меры оценки эффективности.

Принципы действия адреноблокаторов α1

Адренорецепторы α1 расположены в постсинаптических эффекторных клетках, особенно в гладких мышцах. Этих рецепторов много в простате, ее строме, капсуле, области шейки мочевого пузыря. По мере прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы строма, а также гладкие мышцы в ней увеличиваются. Адренорецепторы α1 поддерживают тонус гладких мышц, затрудняя мочеиспускание. После блокировки α1-адренорецепторов, гладкие мышцы предстательной железы и шейки мочевого пузыря расслабляются, облегчая пациенту мочеиспускание. 

Блокаторы α1-адренорецепторов действуют быстро, и положительные эффекты достигаются быстро. Но, выписывая такое лекарство, уролог должен учитывать и вероятные побочные эффекты. Поскольку блокаторы α1-адренорецепторов влияют на все гладкие мышцы, включая кровеносные сосуды, могут возникнуть ортостатическая гипотензия, тахикардия, головная боль, головокружение, слабость, обмороки, тошнота и другие побочные реакции.

Недавние исследования выявили подтипы α1-адренорецепторов, присутствующие в организме человека. Оказывается, таких подтипов 3: 

• α1A;
• α1B;
• α1D. 

Эти подтипы рецепторов распределены в организме неравномерно. Неселективные блокаторы рецепторов α1 оказывают более неблагоприятное воздействие на сердечно-сосудистую систему, блокируя рецепторы подтипа α1B в кровеносных сосудах. Адренорецепторы подтипа α1A играют самую важную роль в сокращении гладких мышц простаты, так как на них приходится 70% всех подтипов α1-адренорецепторов, присутствующих в простате. Адренорецепторы подтипа α1A также преобладают в строме простаты.

Сравнительные исследования показали, что блокаторы рецепторов α1 имеют разное сродство к рецепторам α1A и α1B. Наиболее селективный в отношении терапевтически важных адренорецепторов подтипа α1A — тамсулозин. Рецепторы подтипа α1B отвечают за гладкие мышцы сосудов.

Альфа-адреномиметики

Препараты из этой группы обладают специфическим избирательным действием и косвенным влиянием на рецепторы внутренних органов. Альфа-адреномиметики обладают сильным противошоковым действием в результате повышения тонуса сосудов, спазма мелких капилляров и артерий, поэтому используются при лечении гипотонии, коллапсов различной этиологии.

Адренергические препараты имеют химическую структуру, аналогичную гормонам стресса, и могут имитировать адреналин и норадреналин. Действие альфа-адреномиметиков укладывается в определенную триаду:

• спазм кровеносных сосудов;
• остановка кровотечения;
• открытие дыхательных путей к легким.

Таким образом, механизм действия лекарств основан на контакте с постсинаптическими рецепторами нервной системы, преодолении гематоэнцефалического барьера и снижении синтеза медиаторов, попадающих в синаптическую щель.

Показания к назначению

Адреномиметики, контактирующие с любым классом альфа-рецепторов, рекомендуются при лечении следующих патологических состояний:

• острая сосудистая недостаточность любого генеза со склонностью к коллапсу;
• внезапная остановка сердца;
• Приступ бронхиальной астмы;
• гипертонический криз;
• глаукома;
• аллергический ринит;
• гипогликемическая кома.

Список препаратов

Все альфа-адреномиметики схожи по своему действию (сужение сосудов, бронходилатация, повышение артериального давления, снижение бронхиальной секреции, выделения из носа), но различаются по силе и продолжительности достигаемого эффекта. Они составляют большую группу препаратов, в которую входят препараты разнонаправленного действия, действующие в разных точках введения.

Гипотензивные средства

Подгруппа альфа-адреномиметиков влияет на центральные механизмы регуляции артериального давления, корректирует тонус мелких и средних артерий, снижает частоту сердечных сокращений, снижает нагрузку на сердечную мышцу.

Самый популярный препарат — Метилдопа (209 руб.).

Кроме того, активно используются:

Название препарата	Стоимость в рублях
Клофелин	41 год
Гуанфацин (Эстулик)	147
Катапресан	80 евро в интернет-аптеках
Допегит	195

Противоотечные средства

Группа альфа-адреномиметиков обладает сосудорасширяющим действием, устраняя отечность тканей слизистой оболочки носа, глаз и ЛОР-органов, способствует очищению носовых ходов, снимает покраснение конъюнктивы, снижает гиперпродукцию слизи в верхних дыхательных путях и снимает воспаление. барабанная перепонка из воспалительного экссудата.

Самый популярный препарат — Нафтизин (9 руб.).

Другие групповые средства:

Название препарата	Стоимость в рублях
Галазолин	32
Ксилометазолин	18
Visin	315
Санорин	89
Бримонидин	410

Противоглаукомные адреномиметики

Адренергические препараты снижают внутриглазное давление, воздействуя на сосудистые рецепторы и лучевую мышцу глаза. Самый известный — Адреналин (45 руб.).

Название препарата	Стоимость в рублях
Дипивефрин	153
Адреналин	73
Фенилэфрин	154
Офтан	65

Кроме того, в премедикации используются адреномиметические препараты, например Мезатон (RR 93), обладающий противоаллергическим, противошоковым и антитоксическим действием. Рекомендуется перед операцией, для снятия интоксикации, острой аллергии, коллапса, декомпенсированного шока, длительного повышения артериального давления.

Противопоказания

Альфа-адренаритика имеет общие и специфические противопоказания для назначения:

• Индивидуальная гиперчувствительность к ингредиентам;
• Дисфункция печени и почек;
• AMI;
• AMI;
• Гипотензия с тенденцией к разрушению (исключением является месатон и его аналоги);
• до 18 лет;
• беременность;
• кормление грудью;
• атеросклероз;
• депрессия;
• Нарушения сердца и проводимости;
• диабет;
• эпилепсия;
• исчезающая слизистая оболочка носа;
• Острый, аллергическая носовая слизистая оболочка;
• синусит;
• воспаление среднего уха;
• Эстахианит;
• тереотоксикоз;
• Аденома простаты.

Побочные эффекты

Некоторые из самых серьезных побочных реакций неправильно вводили альфа-адреномимисты, включают в себя:

• Гиперчувствительность к ингредиентам препарата;
• Симптомы препарата;
• тошнота;
• Мигрень;
• высокое кровяное давление;
• Пальпитации;
• бессонница;
• головокружение, обморок;
• Местное раздражение слизистых оболочек, заторов, горения.

Использование альфа-адренаренов одновременно с ингибиторами MAO и трициклическими антидепрессантами может увеличивать артериальное давление.

Диагностика моноклональными антителами

Большое количество методов диагностики в Германии, которые применяются в нашей клинике, базируются на использовании антител, например, радиоиммунологический анализ и иммуносорбентный анализ при лабораторных исследованиях или иммуногистохимические исследования в патологии (например, антитела к Ber-EP4, антитела к цитокератину).

Кроме этого, моноклональные антитела используются в диагностике in vivo (буквально внутри живого организма). Примеры этого применения:

• Арцитумомаб В диагностике метастазированных опухолей для распознавания СЕА — карциноэмбрионального антигена.
• Алтумомаб В диагностике колоректальной карциномы для распознавания СЕА.
• Иговомаб Распознает СЕА 125 при диагностике карциномы яичников.
• Сатумомаб Применяется в диагностике опухолей, благодаря связыванию с TAG-77 и 111in.
• Сулезомаб Распознает эпитопы гранулоцитов при диагностике воспалительных процессов.
• Вотумумаб В диагностике колоректальных опухолей.

Возможные побочные эффекты

Альфа-блокаторы – это эффективные лекарства для лечения артериальной гипертензии. В ряде случаев их прием способен вызвать побочные эффекты:

• недомогание, потемнение в глазах, тяжесть в голове, предобморочное состояние;
• тошнотный рефлекс;
• нервозность, раздражительность;
• снижение полового влечения;
• нарушения сна;
• дискомфорт в области живота;
• повышенное выделение пота;
• тремор;
• внезапное развитие недостаточности кровообращения;
• сбой в работе пищеварительной системы;
• патологическое увеличение просвета сосудов, что может вызвать застой жидкости, мигрень, увеличение частоты сердечных сокращений.

В начале приема альфа адреноблокаторов при гипертонии высок риск развития побочных эффектов

Препараты с действующим веществом празозин и теразозин обладают мочегонным эффектом, а также снижают количество железосодержащего белка в крови.

Важно! Ярко выраженный эффект от приема альфа-блокаторов при гипертонии наблюдается при первом применении. Спустя длительное время использования результативность препарата выраженно снижается

Сводная таблица препаратов

Препарат	Действие	Показания	Противопоказания	Курс лечения
Теразозин	Неселективное	ДГПЖ, ожирение, артериальная гипертензия.	Артериальная гипотензия, болезни сердца, почечная, печеночная недостаточность, нарушения работы сосудов головного мозга, сахарный диабет 1 ст.	По нарастающей с 1 мг. и до 10 мг (макс. 20 мг) с корректировкой дозы 1 раз в неделю.
Тамсулозин	Селективное	ДГПЖ, повышенное артериальное давление.	Выраженные проблемы печени, пониженное АД, индивидуальная непереносимость.	Суточная доза – 1 таблетка. Не менее 2 недель.
Доксазозин	Селективное	ДГПЖ, ожирение, повышенный уровень липидов в крови.	Индивидуальная непереносимость к исходным хиназолина.	По нарастающей с 1 мг. и до 4 мг. (8-16 мг. в редких случаях по назначению врача).
Альфузозин	Пролонгированное	Прогрессирование ДГПЖ, пожилой возраст.	Гиперчувствительность, печеночная и почечная недостаточность. Не рекомендуется принимать с другими альфа-АБ.	2,5 мг * 3 раза в сутки (макс. 10 мг. /сутки). Для мужчин старше 65 лет — 2,5 мг* 2 раза в сутки.

Альфа-адреноблокаторы

Действие

Адреноблокаторы альфа-1 рецепторов расширяют сосуды в организме: периферические – заметно по покраснению кожных покровов и слизистых; внутренних органов – в частности кишечника с почками. Благодаря этому усиливается периферический кровоток, улучшается микроциркуляция тканей. Уменьшается сопротивление сосудов по периферии, а давление снижается, причем без рефлекторного учащения сердцебиения.

За счет уменьшения возврата венозной крови в предсердия и расширения «периферии» значительно снижается нагрузка на сердце. Из-за облегчения его работы уменьшается степень гипертрофии левого желудочка, характерная для гипертоников и людей преклонного возраста с сердечными проблемами.

Другие эффекты:

Влияют на жировой обмен. Альфа-АБ снижают уровень триглицеридов, «плохого» холестерина и повышают показатели липопротеинов высокой плотности. Такой дополнительный эффект хорош для людей, страдающих гипертонией, отягощенной атеросклерозом.
Влияют на обмен углеводов. При приеме препаратов повышается восприимчивость клеток с инсулину. Из-за этого глюкоза усваивается быстрее и эффективнее, значит, ее уровень не повышается в крови

Такое действие важно для диабетиков, у которых альфа-адреноблокаторы снижают уровень сахара в кровеносном русле.
Уменьшают выраженность признаков воспаления в органах мочеполовой системы. Эти средства успешно применяют при гиперплазии простаты для устранения некоторых характерных симптомов: частичного опорожнения мочевого пузыря, жжения в уретре, частого и ночного мочеиспускания.

Блокаторы альфа-2 адреналиновых рецепторов обладают противоположным эффектом: сужают сосуды, повышают АД. Поэтому в кардиологической практике не используются. Зато ими успешно лечат импотенцию у мужчин.

Перечень препаратов

В таблице представлен список международных непатентованных названий лекарств из группы блокаторов альфа-рецепторов.

Средства, относящиеся к альфа-1-адреноблокаторам	Лекарства из группы альфа-2-адреноблокаторов	Список альфа-1, -2-адреноблокаторов
Доксазозин	Йохимбин	Ницерголин
Альфузозин		Фентоламин
Силодозин		Дигидроэрготоксин
Теразозин		Пророксан
Тамсулозин		Дигидроэрготамин
Празозин
Урапидил

Показания к применению

Поскольку действие препаратов из этой подгруппы на сосуды несколько различно, то сферы их применения тоже разные.

Показания к назначению альфа-1-адреноблокаторов	Показания для альфа-1, -2-блокаторов
Артериальная гипертензия	Нарушения питания в мягких тканях конечностей – изъязвления из-за пролежней, обморожения, при тромбофлебите, выраженном атеросклерозе
Хроническая недостаточность сердца с гипертрофией миокарда	Заболевания, сопровождающиеся расстройством периферического кровотока – диабетическая микроангиопатия, эндартериит, болезнь Рено, акроцианоз
Гиперплазия простаты	Мигрень
	Купирование последствий инсульта
	Старческое слабоумие
	Сбой работы вестибулярного аппарата из-за проблем с сосудами
	Дистрофия роговицы глаза
	Устранение проявлений нейрогенного мочевого пузыря
	Простатит
	Нейропатия зрительного нерва

Показание для альфа-2-блокаторов одно – эректильная дисфункция у мужчин.

Побочные эффекты альфа-адренолитиков

Помимо общих побочных эффектов, перечисленных выше в статье, данные препараты обладают следующими побочными эффектами:

Побочные эффекты альфа-1-блокаторов	Нежелательные эффекты при приеме блокаторов альфа-2 рецепторов	Побочные последствия от альфа-1, -2-адреноблокаторов
Отеки	Повышение АД	Потеря аппетита
Сильное снижение АД	Появление тревожности, раздражительности, повышенной возбудимости, двигательной активности	Бессонница
Аритмия, тахикардия	Тремор (дрожь в теле)	Потливость
Появление одышки	Уменьшение частоты мочеиспусканий и объема выделяемой мочи	Похолодание конечностей
Насморк		Жар в теле
Сухость слизистой ротовой полости		Повышение кислотности (pH) желудочного сока
Боль в груди
Снижение полового влечения
Недержание мочи
Болезненные эрекции

Противопоказания

1. Беременность.
2. Период лактации.
3. Аллергия или непереносимость активного действующего или вспомогательных веществ.
4. Тяжелые нарушения (болезни) печени, почек.
5. Артериальная гипотензия – пониженное давление.
6. Брадикардия.
7. Тяжелые пороки сердца, в том числе аортальный стеноз.

Фармакокинетика.

Всасывание: Биодоступность тамсулозина и теразозина составляет около 90% при пероральном приеме натощак . Пища может влиять на абсорбцию тамсулозина, если он был проглочен незадолго до этого. Tmax для состояния натощак составляет 2,9–5,6 часов по сравнению с 5,2–7 часами в состоянии питания. Пища не влияет на абсорбцию теразозина, но может задерживать концентрацию в плазме на 1 час, пиковый уровень в плазме составляет около 1-2 часов. Биодоступность альфузозина в сытом состоянии составляет около 49%. Tmax в сытом состоянии составляет 8 часов. Тамсулозина Cmax диапазон был 13.9-18,6 нг / мл и наиболее быстро в сытом состоянии 7,2-15,6 нг / мл, Cmax для alfuzion составляет 13,6 мг / мл.

Распространение: тамсулозин на 99% связан с плазмой, а объем распределения составляет 0,2 л / кг. Альфузозин связывается с плазмой на 90%, а объем распределения составляет 2,5 л / кг. Теразозин связывается с плазмой на 90–94%.

Выведение период полувыведения альфузозина составляет около 8 часов, альфузозин метаболизируется в основном через печень. 75–91% выводится с калом и 35% в неизмененном виде. Объем распределения и выведение увеличивается с почечной недостаточностью из-за меньшего связывания с белками, но период полувыведения не изменяется. Следовательно, при почечной недостаточности от слабой до умеренной коррекции дозы не требуется. Задержка периода полувыведения, пиковая концентрация в плазме удваивается, а биодоступность изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью. Альфузозин не следует применять пациентам с почечной недостаточностью. Тамсулозин выводится с мочой, и 9% этого количества остается неизменным в его активной форме, период полувыведения тамсулозина составляет 9–13 часов для здоровых добровольцев. Период полувыведения для целевых пациентов составляет около 14–15 часов. У пациентов с почечной недостаточностью и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. При пероральном применении 10–20% теразозина выводится в неизмененном виде с мочой и калом. 40% выводится с мочой и 60% с калом. Период полувыведения теразозина составляет 8–13 часов. У пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется

Теразозин метаболизируется в печени и выводится через желчные пути, поэтому пациенты с умеренной печеночной недостаточностью должны получать титрованные дозы теразозина с осторожностью. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью нельзя принимать теразозин из-за отсутствия клинических данных.

Эффективность применения при простатите

Адреноблокаторы (от слова «адреналин») – препараты, блокирующие адреналиновые рецепторы, в результате чего они перестают воспринимать сигналы нервной системы. При лечении простатита назначают селективные (избирательного действия) альфа-адреноблокаторы (α-адреноблокаторы), воздействующие на α1-адренорецепторы. Именно они находятся в гладкомышечных тканях, которыми образованы стенки вен и артерий, мочевого пузыря, простаты.

Основные сведения о фармакологических свойствах альфа-адреноблокаторов (фентоламин, доксазозин, празозин, тамсулозин)

При блокировке α1-адренорецепторов сосуды и органы расслабляются, лекарственные препараты легче проникают в ткани, благодаря чему устраняются или облегчаются следующие симптомы простатита:

1. Затрудненное мочеиспускание, ложные позывы.
2. Жжение и ломота в паху.
3. Боли при эякуляции.
4. Ухудшение эрекции.

Побочные действия

На фоне лечения селективными α1-адреноблокаторами могут возникать следующие побочные реакции:

1. Учащенное сердцебиение, головокружение.
2. Головная боль.
3. Ретроградная эякуляция из-за сильного расслабления сфинктеров уретры и мочевого пузыря.

На заброс спермы в мочевой пузырь жалуются многие мужчины, которым прописывали препарат «Омник». Причем эффект возникает сразу после первой таблетки. Некоторые отмечают появление болей в животе (по бокам) и резей в уретре (дискомфорт из-за выходящей с мочой спермы). Ретроградная эякуляция возникает реже при замене «Омника» на «Фокусин», но и результат выражен слабее. После отмены препаратов процесс семяизвержения нормализуется.

Виды препаратов

Ниже приведена таблица альфа-адреноблокаторов для лучшего поиска требуемой информации. В таблице указаны списки препаратов, наименование действующего вещества и коммерческие названия лекарственных средств, основанных на активном компоненте.

Лекарства альфа-блокаторы

Группа	Действующее вещество	Коммерческие названия средств
Лекарства группы альфа-1-адреноблокаторов	Альфузозин	Алфупрост МР; Альфузозин; Альфузозина гидрохлорид; Дальфаз; Дальфаз Ретард; Дальфаз СР.
Доксазозин	Артезин; Артезин Ретард; Доксазозин; Зоксон; Камирен; Тонокардин; Урокард.
Празозин	Польпрессин; Празозин.
Силодозин
Теразозин	Корнам; Сетегис; Теразозин; Хайтрин.
Урапидил	Урапидил Карино; Эбрантил.
Альфа-2-адреноблокаторы	Йохимбин	Йохимбин Йохимбина гидрохлорид
Альфа-1,2-адреноблокаторы	Дигидроэрготоксин
Пророксан	Пирроксан; Пророксан.
Фентоламин

Доза и длительность применения лекарств определяются тяжестью заболевания, возрастом пациента и наличием или отсутствием хронических патологий.

Альфа блокаторы: список препаратов

Торговых названий у этой категории лекарств достаточно много. На сегодняшний момент это 82 наименования 1700 лекарств. Поэтому приводим список названий действующих веществ.

Одни из популярных лекарств от давления (1) и в урологической практике (2)

Альфа адреноблокаторы — препараты, производящиеся и сертифицированные в РФ:

• алфузозин*;
• дигидроэрготамин;
• дигидроэрготоксин;
• доксазозин*;
• имидазолина гидрохлорид;
• йохимбина гидрохлорид;
• ницерголин;
• празозин*;
• пророксан;
• силодозин;
• тамсулозин*;
• теразозин*;
• урапидил;
• эрогтамин.

У действующих веществ — алфузозин и тамсулозин, есть дженерики, которые представляют собой их гидрохлоридные формы.

Стоит также упомянуть, что все перечисленные препараты делят на 2 группы. В первую входят селективные альфа 1 адреноблокаторы. Они отмечены в списке *.

Остальные входят во вторую группу. Это — неселективные адреноблокаторы, которые воздействуют и на рецепторы α1, и на α2.

Напоминаем, что прежде, чем начинать пить лекарство, надо очень внимательно перечитать, о чем гласит инструкция в пунктах Противопоказания, Побочные реакции и Особенности применения, даже если препарат назначил и объяснил, как пить, врач.

И в заключение хотим отметить, что цена препаратов, блокирующих рецепторы α1, невысока и доступна широким слоям населения. Ну а для того, чтобы закрепить понимание, что такое блокаторы альфа адренорецепторов и каковы фармакологические свойства самых часто назначаемых препаратов, предлагаем посмотреть заключительное видео в этой статье.

История

Первым эффективным средством лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) был неселективный альфа-блокатор феноксибензамин, который оказался необратимым. Дибэнзилин был первой торговой маркой, представленной на рынке. Сегодня феноксибензамин — не лучший выбор из-за множества побочных эффектов, таких как снижение артериального давления.

Первым селективным блокатором альфа-1, который был одобрен для лечения гипертонии, был празозин. Празозин был синтезирован в 1974 году, когда Константин и Гесс пытались открыть сосудорасширяющее средство, оказывающее минимальное влияние на сердечную деятельность. Празозин был гораздо лучше переносимым препаратом, чем феноксибензамин, но проблема все еще оставалась в том, что он понижал кровяное давление больше, чем хотелось бы для лечения ДГПЖ.

Теразозин был первым альфа-1-блокатором длительного действия, одобренным FDA для лечения ДГПЖ. После этого были одобрены доксазозин и тамсулозин. Сегодня препаратом первой линии для лечения ДГП является тамсулозин. Он не лучше переносится и не обладает большей эффективностью, чем предыдущие препараты, однако, по сравнению с ним, требует минимального титрования дозы. Альфузозин SR (с замедленным высвобождением) был четвертым селективным блокатором альфа-1, одобренным FDA и не требующим титрования дозы.

Взаимосвязь структурной деятельности (SAR)

При замене фуранового кольца в празозине на тетрагидрофурановое кольцо (как в альфузозине) период полувыведения значительно увеличивается, что позволяет вводить дозу один раз в день. Силодозин является наиболее селективным по отношению к рецепторам альфа-1а. Сродство и селективность к рецепторам альфа-1, по-видимому, определяется структурой между хиназолином и фурановым кольцом. Пиперазин присутствует в празозине, теразозине и доксазозине, что, по-видимому, способствует неселективному ингибированию альфа-1 рецепторов.

Сравнение празозина, теразозина и альфузозина. Превращение фуранового кольца в тетрагидрофурановое кольцо (окрашено в пурпурный цвет) способствовало увеличению периода полужизни теразозина. Превращение пиперазина в аминопропил (окрашено в красный цвет) увеличивает селективность в отношении рецепторов альфа-1a.

Варианты доксазозина 2,4-диамино-6,7-диметоксихиназолина для эффективности in vitro и in vivo. Ключевым фактором в этих структурах были производные 2,4-диамино-6,7-диметоксихиназолинового ядра, которое было заменено на норадреналин. И N-1, который протонировал хиназолин, также был ключевым фактором.

Вариация строения 2,4-диамино-6,7-диметоксихиназолина., Где X = CH, N

Тамсулозин является наиболее мощным блокатором альфа-1 и обладает наибольшей селективностью в отношении рецепторов альфа-1а. Не имеет бета-блокирующей активности.

Динамическое наблюдение и изменение образа жизни

Динамическое наблюдение – это стратегия управления, во время которой пациент находится под наблюдением врача, но не получает медицинской помощи в виде серьезных лекарств и хирургических методов терапии. Такое бдительное ожидание вместе с изменением образа жизни и периодической переоценкой наиболее подходит пациентам с легкой формой доброкачественной гиперплазии простаты (то есть 7 или менее баллов по результатам анкеты) и/или без каких-либо беспокоящих симптомов, независимо от размера предстательной железы.

Уровень симптоматического дистресса, который пациент может терпеть, значительно варьируется. Поэтому динамическое наблюдение может быть выбором пациента, несмотря на высокий индекс симптомов Американской урологической ассоциации (AUA-SI) или оценку IPSS (напомним, INTERNATIONAL PROSTATE SYMPTOM SCORE или международная оценка симптомов простаты, анкета, которую пациент заполняет во время консультации уролога). 

Предлагаются различные изменения образа жизни, включающие: 

• ограничение жидкости;
• отказ от раздражающих продуктов или напитков (например, кофеина, алкоголя);
• отказ и/или контроль приема некоторых лекарств (например, мочегонных, противоотечных, антигистаминных, антидепрессантов);
• своевременное мочеиспускание;
• упражнения для тазового дна;
• устранение запоров.

Отказ от спиртного

Список альфа-1 блокаторов

Ингибитор альфа-1	Состав	Использовать	Название бренда	Селективность
Празосин		Гипертония, посттравматическое стрессовое расстройство и кошмары	Минипресс, Вазофлекс, Лентопрес и Гиповаза.	Альфа-1
Теразозин		Гипертония и аденома простаты	Хытрин, Зайсел и Теразозин	Альфа-1
Доксазозин		Гипертония и аденома простаты	Кардура и Кардуран	Альфа-1
Силодозин		Аденома простаты	Рапафло, Силодикс, Рапилиф, Уриф, Трупас, Урорек	Альфа-1а
Альфузозин		Аденома простаты	Уроксатрал, Ксат, Ксатрал, Простетрол и Альфурал.	Альфа-1а
Тамсулозин		Аденома простаты	Ална, Фломакс, Омник	Альфа-1а

Силодозин демонстрирует высокое сродство и селективность к альфа-1а-адренергическим рецепторам, обнаруженным в простате, что гарантирует его быстрое и эффективное действие для облегчения симптомов ДГПЖ. Считается, что низкое сродство силодозина к рецепторам альфа-1b в кровеносных сосудах отражается в его низкой частоте ортостатических и сосудорасширяющих побочных эффектов.

Стоимость лечения антителами в Германии

Необходимость применения тех или иных антител определяется лечащим врачом в соответствии с выявленными показаниями при осмотре пациента и проведении диагностических процедур. Цены на терапию соответствующими препаратами зависят от специфики заболевания. Все лекарства и схемы их использования подбираются строго индивидуально. Мы регулярно получаем благодарные отзывы от пациентов, прошедших лечение в клинике «Нордвест», в том числе, с применением моноклональных антител. Научные исследования в этой области активно продолжаются, предоставляя медикам все больше новых возможностей помогать людям в борьбе с тяжелыми патологиями.

Показания к применению

Блокаторы альфа-рецепторов назначаются при гипертонической болезни в условиях присутствия сопутствующих болезней:

• сбой в функционировании вестибулярного аппарата;
• головные боли;
• пониженная умственная деятельность;
• синдром, вызванный декомпенсированным нарушением функции миокарда хронического характера;
• сбой в кровообращении головного мозга и в периферии;
• акатизия;
• болезни, воздействующие на головку зрительного нерва и приводящие к отеку диска зрительного нерва;
• тромбоз сосудов ног;
• деменция;
• расстройство процесса мочеиспускания;
• тяжелое протекание сахарного диабета;
• патологии роговицы глаз;
• синдром Рейно;
• увеличение или образование опухоли простаты.

Принимать препараты альфа-адреноблокаторы при гипертонии можно только по назначению врача

Обмен действующих веществ лекарственного препарата происходит в печени, а выводятся из организма они с фекалиями и мочой.