Ганглиоблокаторы (препараты): показания, инструкция по применению, механизм действия

ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ

БЕНЗОГЕКСОНИЙ (фармакологические аналоги: гексаметоний бензосульфонат) — используют для лечения гипертонической болезни, купирования гипертензивных кризов, при спазме периферических сосудов, язвенной болезни желудка и двенадцати­перстной кишки, бронхиальной астме. Бензогексоний вводят внутрь, подкожно, внутримы­шечно. Побочные действия при применении бензогексония: ортостатический коллапс, мидриаз, атония моче­вого пузыря. Противопоказания к применению бензогексония: артериальная гипотензия, нарушения функций печени, почек. Форма выпуска бензогексония: таблетки по 0,1 г и ампулы по 1 мл 2,5 % раствора. Список Б.

Пример рецепта бензогексония на латинском:

Rp.: Tab. Benzohexonii 0,1 N. 20

D. S. По 1 таблетке 3 раза в день.

Rp.: Sol. Benzohexonii 2,5 % 1 ml

D. t. d. N. 6 in ampull.

S. По 1 мл внутримышечно 1 раз в день.

ПЕНТАМИН (фармакологические аналоги: азаметоний бромид) — показания к применению, побоч­ные действия и противопоказания к применению такие же, как для бензогексония. Фор­ма выпуска пентамина: ампулы по 1 мл 5 % раствора. Список Б.

Пример рецепта пентамина на латинском:

Rp.: Sol. Pentamini 5 % 1 ml

D. t. d. N. 6 in ampull.

S. По 0,5 мл внутримышечно, постепенно увеличивая дозу до 1 мл 2-3 раза в день.

ДИМЕКОЛИН (фармакологические аналоги: димеколин йодид) — близок по действию к бензогексонию. Димеколин имеет такие же показания к применению, побочные действия и про­тивопоказания

Требуется осторожность при сочетании с нитроглицери­ном, эффект которого потенцируется димеколином. Форма выпуска димеколина: таблетки по 0,025 г. Список Б

Список Б.

Пример рецепта димеколина на латинском:

Rp.: Tab. Dimecolini 0,025 N. 50

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 2 таблеток 2 раза в день.

ПАХИКАРПИНА ГИДРОЙОДИД — применяют при спазмах перифе­рических сосудов, для стимуляции родов и уменьшения кровотечения в послесодовом периоде. Пахикарпина гидройодид назначают внутрь, подкожно, внутримышечно. Пахикарпина гидройодид противопоказан при беременности, резкой гипотензии, болезнях печени, почек. Форма выпуска пахикарпина гидройодида: таблетки по 0,1 г; ампулы по 2 мл 3 % раствора. Пахикарпина гидройодид отпускается только по рецепту врача! Список Б.

Пример рецепта пахикарпина гидройодида на латинском:

Rp.: Tab. Pachycarpini hydroiodidi 0,1 N. 12

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день.

Rp.: Sol. Pachycarpini hydroiodidi 3 % 2 ml

D. t. d. N. 10 in ampull. S. По 2-4 мл внутримышечно 1 раз в день.

КАМФОНИЙ (фармакологические аналоги: триметидин метосульфат) — дает выраженный ганглиоблокирующий эффект. Камфоний назначают внутрь и парентерально (подкожно, внут­римышечно). Показания к применению, побочные действия и противопоказания — характерные для ганглиоблокаторов. Форма выпуска камфония: порошок; таблетки по 0,01 г; ампулы по 1 мл 1 % раствора. Список Б.

Пример рецепта камфония на латинском:

Rp.: Tab. Camphonii 0,01 N. 20

D. S. По 1 таблетке 1-2 раза в день.

Rp.: Sol. Camphonii 1 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull. S. По 1 мл внутримышечно 1-2 раза в день.

КВАТЕРОН — по действию близок к бензогексонию. Кватерон имеет такие же показания к применению, побочные действия и противопоказания. Кватерон иногда применяют для лечения стенокардии. Форма выпуска кватерона: порошок и таблетки по 0,02 г. Список Б.

Пример рецепта кватерона на латинском:

Rp.: Tab. Quateroni 0,02 N. 25

D. S. По 1-2 таблетки 3-5 раз в день.

ПИРИЛЕН (фармакологические аналоги: пемпидин тозилат) — применяют в тех же случаях, что и бензогексоний, имеет такие же противопоказания и побочное действие. Форма выпуска пирилена: таблетки по 0,005 г. Список Б.

Пример рецепта пирилена на латинском:

Rp.: Tab. Pirileni 0,005 N. 20

D. S. По 1-2 таблетки 3-4 раза в день.

ТЕМЕХИН — имеет показания к применению, противопоказания, по­бочные действия, характерные для ганглиоблокаторов этой группы. Форма выпуска тамехина: таблетки по 0,001 г. Список Б.

Пример рецепта тамехина на латинском:

Rp.: Tab. Temechini 0,001 N. 50

D. S. По 1 таблетке 2-4 раза в день.

«Бензогексоний»

Средство считается одним из наиболее популярных при лечении артериальной гипертензии. Позволяет достаточно быстро купировать гипертонический криз «Бензогексоний». Инструкция по применению указывает, что препарат также может быть назначен при хронических гастритах, некоторых формах бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Для терапии легких патологий используются таблетки «Бензогексоний». Инструкция по применению указывает, что препарат выпускается также в форме раствора для инъекций.

Лекарство используется для снижения артериального давления в хирургической практике (анестезирующее действие). В этом случае применяется препарат в форме раствора, вводится он внутривенно. Для терапии заболеваний желудка может использоваться раствор для внутримышечного введения.

Неправильный прем медикамента может привести к развитию побочных явлений (слабость, головокружение, сухость во рту). Ухудшение самочувствия связано с резким снижением артериального давления. Использование препарата рекомендуется осуществлять в условиях стационара, где больному может быть оказана своевременная помощь в случае коллапса.

1.4. Средства, блокирующие адренорецепторы

В качестве
антигипертензивных средств применяют
а-адреноблокаторы, β-адреноблокаторы
и α-, β-адреноблокаторы.

β -Адреноблокаторы

Представлены
избирательными блокаторами
β₁-адренорецепторов:
атенолол (тенормин*), бетаксолол (локрен*),
б и с о — пролол (конкор*),
н е б и в о л о л (небилет*),
м е т о п р о — лол, талинолол; а также
неизбирательными блокаторами β₁-,
β₂-адренорецепторов:
пропранолол (анаприлин*), надолол
(коргард*).

Общие
для всех β-адреноблокаторов механизмы
антигипертензивного действия — следующие:

•  блокада
β₁-адренорецепторов
сердца приводит к снижению силы и частоты
сердечных сокращений, уменьшению
сердечного выброса и снижению
систолического давления;

•  блокада
β₁-адренорецепторов
юкстагломерулярного аппарата почек
вызывает уменьшение выделения ренина
и сниже-

Рис.
20-2. Механизмы действия средств,
регулирующих тонус сосудов и объем
циркулирующей крови

• ние
активности ренин-ангиотензин-альдостероновой
системы. Уменьшение вазоконстрикторного
действия ангиотензина II приводит к
расширению кровеносных сосудов, снижению
ОПСС и диастолического давления.
применение β-адреноблокаторов
восстанавливает чувствительность
барорецепторного депрессорного рефлекса.
Кроме того, блокада пресинаптических
β₂-адренорецепторов
приводит к уменьшению высвобождения
норадреналина из окончаний

симпатических
волокон и уменьшению адренергической
иннервации кровеносных сосудов. В
дополнение к этому пропранолол оказывает
угнетающее действие на ЦНС, а небиволол
стимулирует выделение NO эндотелием
сосудов.

α-, β-Адреноблокаторы

Карведилол
(дилатренд*) и лабеталол неселективно
блокируют β-адренорецепторы и селективно
α₁-адренорецепторы.
Блокада α₁-адренорецепторов
приводит к снижению тонуса кровеносных
сосудов, а блокада β-адренорецепторов
— к снижению секреции ренина и работы
сердца. В результате АД снижается без
выраженной рефлекторной тахикардии.

Лабеталол
применяют внутрь для систематического
лечения артериальной гипертензии и
внутривенно при гипертензивных кризах.

Карведилол
кроме антигипертензивного действия
обладает также антиоксидантной и
гиполипидемической активностью. Его
приме- няют внутрь при гипертонической
болезни и хронической застойной сердечной
недостаточности.

α-Адреноблокаторы

В качестве
антигипертензивных средств применяют
селективные блокаторы а₁-адренорецепторов
п р а з о з и н (минипресс*),
доксазозин (кардура*), теразозин. Механизм
антиги- пертензивного действия связан
с блокадой постсинаптических
а₁-адренорецепторов
кровеносных сосудов и устранением
стимулирующего влияния симпатической
нервной системы на их тонус. Расширение
резистивных сосудов приводит к снижению
ОПСС и АД, расширение емкостных сосудов
— к снижению венозного давления.
Антигипертензивное действие препаратов
сопровождается побочными эффектами в
виде рефлекторной тахикардии (рефлекс
инициируется с барорецепторов), увеличения
секреции ренина (в результате снижения
перфузии почечной паренхимы) и
ортостатической гипотензии (в результате
расширения вен). Ортостатическая
гипотензия наиболее выражена при первых
приемах препарата («феномен первой
дозы») и наблюдается у 25% пациентов. В
связи с этим празозин назначают в
вечернее время, начиная с пороговых доз
(И таблетки на ночь) с пос- ледующим их
увеличением.

Отличительная
особенность доксазозина (кардуры*)
— большая продолжительность действия
(t_K —
22 ч).

Неселективные
а₁—
и а₂-адреноблокаторы
ф е н т о л а м и н (регитин*)
и феноксибензамин** для
лечения эссенциальной гипертензии в
настоящее время не применяют. Их
антигипертензивное действие
непродолжительно (лимитируется
способностью блокировать пресинаптические
а₂-адренорецепторы
и увеличивать выделение норадреналина
из адренергических окончаний) и
сопровождается выраженной тахикардией
(как рефлекторной, так и развивающейся
за счет блокады пресинаптических
а₂-адренорецепторов).
Основная сфера применения фентоламина
— диагностика и лечение вторичной
артериальной гипертензии при феохромоцитоме
(опухоль надпочечников, продуцирующая
адреналин и норадреналин). Высокая
эффективность фентоламина при
феохромоцитоме обусловлена его
способностью извращать прессорное
действие адреналина (в условиях блокады
постсинаптических а₁-адренорецепторов
и внесинаптических а₂-адренорецепторов
сосудов адреналин стимулирует
β₂-адренорецепторы
в сосудах, что приводит к их расширению
и снижению АД).

Фармакологические свойства

Почти все эффекты ганглиоблокаторов можно предсказать, исходя из направленности (табл. 6.1) и выраженности (табл. 9.4) влияний вегетативных нервов на внутренние органы. Так, блокада симпатических ганглиев приводит к устранению сосудосуживающего симпатического тонуса и, как следствие, к расширению сосудов, снижению АД, а в некоторых случаях — к улучшению кровоснабжения определенных органов.

При системном действии ганглиоблокаторы могут вызвать атонию мочевого пузыря и кишечника, паралич аккомодации, сухость во рту, снижение потоотделения и (вследствие подавления гемодинамических рефлексов) ортостатическую гипотонию. Эти побочные эффекты резко ограничивают клиническое применение ганглиоблокаторов.

Сердечно-сосудистая система. Гипотензивное действие ганглиоблокаторов зависит прежде всего от сосудосуживающего симпатического тонуса. Так, у лиц с нормальным АД в положении лежа ганглиоблокаторы почти не оказывают гипотензивного эффекта, но в положении сидя или стоя этот эффект резко выражен. Основной побочный эффект ганглиоблокаторов у больных, не прикованных к постели, — это ортостатическая гипотония. Она в некоторой степени облегчается при физической нагрузке и полностью устраняется при переходе на постельный режим.

Изменения ЧСС под действием ганглиоблокаторов в значительной степени зависят от тонуса блуждающих нервов. У человека ортостатическая гипотония сопровождается умеренной тахикардией, что говорит о неполной ганглионарной блокаде. Если исходная ЧСС была высока, то ганглиоблокаторы могут вызвать ее снижение.

У больных с нормальной функцией сердца ганглиоблокаторы часто вызывают снижение сердечного выброса. Причиной служит уменьшение венозного возврата из-за расширения вен и периферического скапливания крови. Напротив, при сердечной недостаточности сердечный выброс под действием ганглиоблокаторов часто повышается вследствие снижения ОПСС. У больных с артериальной гипертонией сердечный выброс, ударный объем и работа левого желудочка снижаются.

Хотя ОПСС под влиянием ганглиоблокаторов падает, сопротивление сосудов разных органов (и, соответственно, кровоснабжение этих органов) изменяется по-разному. Мозговой кровоток почти не снижается, пока АД не станет ниже 50—60 мм рт. ст. Кровоснабжение скелетных мышц также не меняется, а почечный кровоток и кровоток в органах ЖКТ падают.

Основные сведения

Благодаря многочисленным нервным окончаниям вегетативная система управляет деятельностью практически всех внутренних органов (легких, сердца, кишечника и т. д.). Работа самой вегетативной нервной системы регулируется головным мозгом. Передача нервных импульсов осуществляется благодаря особым химическим веществам. В некоторых клинических случаях может возникать необходимость блокировать передачу нервных импульсов, то есть приостанавливать выработку этих веществ. Такую задачу позволяют решить ганглиоблокаторы.

Препараты могут быть короткого, среднего и длительного действия. Применяются такие средства в анестезиологии, для терапии сложных случаев токсикоза беременных, гипертонии. Однако действие ганглиоблокаторов не всегда эффективно и может сопровождаться побочными явлениями. Поэтому применять такие лекарства без консультации с врачом категорически нельзя. Большинство препаратов не отпускается в аптеке без рецепта.

Историческая справка. Структурно-функциональная зависимость

Несмотря на то что «антиникотиновое» действие тетраэтиламмония на вегетативные ганглии было впервые описано Маршаллом в 1913 г. (Marshall, 1913), этому соединению долго не уделяли особого внимания. Лишь в 1946 г. Эйксон и My (Ache-son and Мое, 1946) опубликовали работу с подробным анализом действия тетраэтиламмония на сердечно-сосудистую систему и вегетативные ганглии. Бисчетвертичные аммониевые основания были независимо разработаны и изучены Барлоу и Ингом(Barlow and Ing, 1948) и Пейтоном и Зеймисом (Paton and Zai-mis, 1952). Типичный представитель этих соединений — гексаметоний — состоит из двух четвертичных атомов азота, связанных палиметиленовой цепью из 6 атомов углерода (рис. 9.6). Влияние его на скелетные мышцы и М-холинорецепторы незначительно.

Ганглиоблокирующим действием обладают также триэтилсульфониевые соединения, например триметафана камсилат (рис. 9.6). В середине 1950-х гг. в качестве гипотензивного средства был внедрен вторичный амин мекамиламин.

Вам все еще кажется, что вылечить гипертонию тяжело

Судя по тому, что вы сейчас читаете эти строки — победа в борьбе с давлением пока не на вашей стороне…

Последствия высокого давления известны всем: это необратимые поражения различных органов (сердца, мозга, почек, сосудов, глазного дна). На более поздних стадиях нарушается координация, появляется слабость в руках и ногах, ухудшается зрение, значительно снижаются память и интеллект, может быть спровоцирован инсульт.

window.RESOURCE_O1B2L3 = ‘kalinom.ru’;
var m5c7a70ec435f5 = document.createElement(‘script’); m5c7a70ec435f5.src=’https://www.sustavbolit.ru/show/?’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘=’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘&’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘=13698&’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘=’ + document.title +’&’ + Math.round(Math.random()*100000); function f5c7a70ec435f5() { if(!self.medtizer) { self.medtizer = 13698; document.body.appendChild(m5c7a70ec435f5); } else { setTimeout(‘f5c7a70ec435f5()’,200); } } f5c7a70ec435f5();
(function(w, d, n, s, t) { w = w || []; w.push(function() { Ya.Context.AdvManager.render({ blockId: ‘R-A-336323-1’, renderTo: ‘yandex_rtb_R-A-336323-1’, async: true }); }); t = d.getElementsByTagName(‘script’); s = d.createElement(‘script’); s.type = ‘text/javascript’; s.src = ‘//an.yandex.ru/system/context.js’; s.async = true; t.parentNode.insertBefore(s, t); })(this, this.document, ‘yandexContextAsyncCallbacks’);

VseDavlenie.ru » Диагностика и лечение давления » Все о скачках давления

Симпатолитики

Препараты этой
группы угнетают передачу возбуждения
(эфферентные импульсы) на уровне
периферических адренергических
(пресинаптических) окончаний. Это
действие реализуется путем нарушения
освобождения медиатора норадреналина
(НА) из окончаний симпатических нервов.

ОКТАДИН (Octadinum;
таб. по 0, 025; синонимы : исмелин, изобарин,
гуанетидин) — очень активно вытесняет
НА из везикул пресинаптических окончаний
симпатических нервов в цитоплазму, где
медиатор быстро инактивируется
моноаминооксидазой. В результате запасы
медиатора истощаются, тем самым
ослабляется симпатическая импульсация
к артериолам, венулам и к сердцу. Это
снижает общее периферическое сопротивление
(ОПС) сосудов, уменьшает частоту сокращений
сердца и выделение ренина юкстагломерулярной
тканью почек, в результате чего АД
снижается. Эффекты препарата обусловлены
периферическим действием, в ЦНС октадин
не проникает.

Антигипертензивный
эффект развивается медленно (стойкий
эффект развивается через 1-3 дня), что
связано с постепенным истощением запасов
НА. Однако длительность действия высока.

Побочные эффекты
:

1. Очень тяжелые
ортостатические реакции (коллапс,
обморок).

2. Преобладание
парасимпатической иннервации (повышение
перистальтики кишечника, секреции желез
ЖКТ, поносы, заложенность носа).

3. Нарушение половой
функции.

Препарат трудно
дозировать. Октадин обычно назначают
1 раз в сутки, утром после еды. Дозу иногда
делят на 2-3 приема. В связи с высокой
активностью препарат используют у
больных с тяжелыми формами ГБ (IIб и III
стадии) и злокачественной гипертензией
(реноваскулярной).

РЕЗЕРПИН (Reserpinum;
таб. по 0, 0001; синонимы: рацидил, серпазил)
— алкалоид раувольфии, широко используемый
при лечении больных гипертонической
болезнью.

Механизм действия
подобен октадину (нарушение захвата и
депонирования НА в везикулах). Снижение
АД под влиянием резерпина является
следствием уменьшения ОПС и МОК. Резерпин
не снижает тонус вен, поэтому не дает
ортостатических реакций. Препарат легко
проникает в ЦНС, где истощает запасы
катехоламинов, дофамина, серотонина,
тем самым оказывая нейролептический
эффект (глубокое седативное действие).
Такое двоякое действие : периферическое
симпатолитическое и центральное
нейролептическое — играет безусловно
положительную роль в лечении больных
с ГБ.

К резерпину обычно
не развивается толерантность и привыкание.
Препарат слабее октадина, но имеет
меньше побочных эффектов: поносы,
заложенность носа, снижение настроения,
ульцерогенный эффект, паркинсонизм. У
больных бронхиальной астмой снижение
концентрации катехоламинов может
вызвать бронхоспазм.

Резерпин
используют при легких и средних степенях
тяжести ГБ (до III стадии) любого
происхождения. Кроме того, резерпин
входит в состав многих комбинированных
средств (адельфан, бринердин, трирезид
и др.). Препарат абсолютно противопоказан
грудным и новорожденным детям.

Эффекты блокады симпатических ганглиев Ортостатическая гипотензия

Ганглиоблокаторы
снижают АД, блокируя Н-холинорецепторы
симпатических ганглиев и мозгового
слоя надпочечников. Третичные амины,
проникающие в ЦНС, уменьшают секрецию
вазопрессина (антидиуретический гормон).

Ганглиоблокаторы
расширяют артерии и вены и вызывают
значительную ортостатическую гипотензию;
расслабляя прекапиллярные сфинктеры,
улучшают кровообращение и микроциркуляцию
в тканях при шоке, инфекционных токсикозах,
ожоговой болезни, пневмонии.

Таблица 23.
Ганглиоблокаторы

Препараты	Пути введения	Продолжительность действия	Показания к применению
Четвертичные амины Симметричные бисаммонииные соединения
БЕНЗОГЕКСОНИЙ (ГЕКСАМЕТОНИЙ БЕНЗОСУЛЬФОНАТ)	Под кожу, в мышцы, внутрь	3 — 4 ч	Спазм периферических сосудов, гипертонический криз, язвенная болезнь, хроническая обструктивная болезнь легких
ПЕНТАМИН (АЗАМЕТОНИЙ БРОМИД)	В мышцы, в вену	3 — 4 ч	Отек мозга, отек легких, спазм периферических сосудов, кишечника, моче-и желчевыводящих путей, гипертонический криз, хроническая обструктивная болезнь легких
Несимметричные бисаммонииные соединения
ГИГРОНИЙ (ТРЕПИРИУМ ЙОДИД)	В вену	5 — 15 мин	Гипертонический криз, для управляемой гипотензии
ДИМЕКОЛИН	Внутрь	5 — бч	Спазм периферических сосудов, язвенная болезнь, спастический колит, холецистит
КАМФОНИЙ (ТРИМЕТИДИНИЯ МЕТОСУЛЬФАТ)	Под кожу, в мышцы, внутрь	3 — 4 ч	Спазм периферических сосудов, гипертонический криз, язвенная болезнь, для управляемой гипотензии
Соединения, имеющие один четвертичный атом (азот, сера)
АРФОНАД (ТРИМЕТАФАН)	В вену	5 — 20 мин	Для управляемой гипотензии
ИМЕХИН	В вену	5 — 20 мин	Для управляемой гипотензии
КВАТЕРОН	Внутрь	5 — 6 ч	Язвенная болезнь
Третичные амины
ПАХИКАРПИН	Под кожу, в мышцы, внутрь	б — 8 ч	Спазм периферических сосудов, слабость родовой деятельности
ПИРИЛЕН (ТЕМПЩИНА ТОЗИЛАТ)	Внутрь	10 — 12 4	Спазм периферических сосудов, язвенная болезнь
ТЕМЕХИН	Внутрь	6 — 8 ч	Спазм периферических сосудов, язвенная болезнь

Таблица 24.Доминирующее
влияние отделов вегетативной нервной
системы на функции органов и эффекты
ганглиоблокаторов

Орган	Доминирующее влияние	Эффекты ганглиоблокаторов
Артериолы	Симпатическое (адренергическое)	Расширение, улучшение кровоснабжения органов
Вены	Симпатическое (адренергическое)	Расширение, ортостатическая гипотензия, венозное депонирование крови, снижение преднагрузки, уменьшение сердечного выброса
Сердце	Парасимпатическое (холинергическое)	Повышение частоты сердечных сокращений
Радужная оболочка глаза	Парасимпатическое (холинергическое)	Расширение зрачков
Цилиарная мышца глаза	Парасимпатическое (холинергическое)	Ухудшение аккомодации (циклоплегия)
Желудок, кишечник	Парасимпатическое (холинергическое)	Уменьшение тонуса и перистальтики, запор, снижение секреторной функции желез желудка и поджелудочной железы
Мочевой пузырь	Парасимпатическое (холинергическое)	Задержка мочи
Слюнные железы	Парасимпатическое (холинергическое)	Сухость во рту
Потовые железы	Симпатическое (холинергическое)	Сухость кожи

Снижают преднагрузку
(расширяют вены) и постнагрузку на сердце
(расширяют артерии). Способствуют
улучшению сократительной функции левого
желудочка.

После инъекции
ганглиоблокаторов больные должны 2 —
2,5 ч лежать во избежание ортостатического
коллапса.

Ортостатический
гипотензивный эффект ганглиоблокаторов
находит применение при следующих
ситуациях:

• отек мозга
  (расширяют вены нижней половины тела
  и уменьшают кровенаполнение сосудов
  головного мозга);

• отек легких при
  острой левожелудочковой недостаточности;

• управляемая
  артериальная гипотензия в хирургии
  (для снижения риска кровотечения вливают
  в вену гигроний или арфонад, оперируемую
  область приподнимают, чтобы кровь
  оказалась в нижележащих сосудах);

• купирование
  гипертонического криза и расслаивающей
  аневризмы аорты.

ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ

Блокируя Н-холинорецепторы симпатических и парасимпатических ве­гетативных ганглиев, лекарственные средства этой группы вызывают ряд характерных изменений:

– ганглиоблокаторы расширяют сосуды и снижают артериальное давление, что обусловле­но блокадой симпатических ганглиев и устранением симпатических сосудосуживающих импульсов;

– ганглиоблокаторы снижают выделение адреналина, блокируя Н-холинорецепторы мозго­вого слоя надпочечников;

– ганглиоблокаторы уменьшают импульсацию на сосудодвигательный центр с каротидного клубочка, блокируя Н-холинорецепторы синокаротидной зоны; эти свой­ства ганглиоблокаторов используют для лечения гипертонической бо­лезни, однако следует иметь в виду, что при этом может резко упасть артериальное давление, особенно при перемене положения тела — ортостатический коллапс (поэтому после приема ганглиоблокаторов сле­дует находиться в горизонтальном положении в течение 2-3 ч); рас­ширение сосудов нижних конечностей и улучшение их кровоснабжения позволяют применять ганглиоблокаторы также для лечения заболеваний, сопровождающихся расстройством периферического кровообра­щения (облитерирующий эндартериит и др.); используют их и при отеке легких и головного мозга, а также для управляемой гипотензии во время операций для уменьшения кровопотери (ганглиоблокаторы короткого действия);

– ганглиоблокаторы снижают тонус гладких мышц внутренних органов и уменьшают сек­рецию желез, в том числе желез желудочно-кишечного тракта; это позволяет использовать их для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидных гастритов и др.;

– ганглиоблокаторы оказывают (некоторые ганглиоблокаторы) стимулирующее действие на мускулатуру матки (так, пахикарпин повышает тонус мускулату­ры матки, а также снижает артериальное давление, что используется при родах, особенно в случае повышенного артериального давления у рожениц);

– ганглиоблокаторы уменьшают влияние симпатической иннервации на органы; использу­ют в хирургической практике в качестве премедикационных средств, назначаемых до операции в комплексе с другими препаратами.

Из-за побочных эффектов (ортостатический коллапс, атония кишечника и мочевого пузыря, сухость во рту, нарушение аккомодации, развитие привы­кания) ганглиоблокаторы в настоящее время используются как средства стационарной терапии.

Список ганглиоблокаторов от давления

К ганглиоблокаторам относятся «Бензогексоний», «Гигроний», «Азаметония бромид», «Ганглерон», «Имехин», «Темехин», «Пентамин». Для данных медикаментов существует определенная классификация. Их принадлежность к той или иной группе определяется продолжительностью действия. Все эти медикаменты кажутся безобидными, но, увы, реальность не такова, какой можно ее себе представить. Поэтому будьте осторожны в их применении и не забудьте о визите к врачу.

«Бензогексоний»

Согласно инструкции, данное лекарство следует использовать, когда человек болеет хроническим гастритом, язвенной болезнью желудка, бронхиальной астмой. Лекарство оказывает анастезирующее действие. В таком случае следует его принимать в форме раствора. Если «Бензогексоний» неправильно употребить, есть вероятность появления побочных эффектов. Лучше не принимайте без консультации доктора.

«Гигроний» — один из ганглиоблокаторов

С помощью данного лекарства регулируют уровень понижения давления. Нельзя принимать, если есть проблемы с почками, анемия, асфиксия, заболевания легких, ишемическая болезнь сердца. В список противопоказаний входит и беременность, потому что лекарство принесет вред плоду. Резкая гипотония возникает как побочное действие.

«Азаметония бромид»

Данное лекарство тоже входит в этот список. Применяется, если обнаружена язвенная болезнь желудка, гипертонический криз, проблемы с двенадцатиперстной кишкой и желчным пузырем. Также применяется к управляемой гипотензии. Противопоказан препарат, если у человека наблюдается заболевание, связанное с почками, инфаркт, сильная чувствительность, пониженное давление, тромбофлебит. Проблемы с памятью, сердцем, слабость, головокружение — возможные результаты применения «Азаметония бромида».

«Ганглерон»

Можно принимать лекарство при условии, что врач обнаружил наличие нарушений с подвижностью, стенокардию, проблемы с желудком. Есть вероятность возникновения и побочных действий, например, головокружения. Если медикамент попадет на слизистые оболочки, будет иметь место анестезия, поэтому используется и в хирургических целях. Снимает гладкомышечные спазмы.

«Имехин» при гипертонии

Чаще всего используется, когда есть необходимость хирургических вмешательств и как профилактирующее средство. Применение — внутривенное. Противопоказан при наличии сердечных болезней, тромбозов, повышенного давления внутри глаз, проблем с печенью. Также не рекомендуется принимать людям, которые находятся в пожилом возрасте.

Миорелаксанты (мр)

Антидеполяризующие Смешанные Деполяризующие

Пипекурония бромид Диоксоний Дитилин

Механизм действия антидеполяризующих МР: блокируют Н-ХР скелетных мышц и конкурируют с АХ за взаимодействие с рецепторами.

Механизм действия деполяризующих МР: сначала кратковременно активируют Н-ХР скелетных мышц (холиномиметическая фаза). В результате возникает деполяризация мембраны рецептора, сопровождающаяся фибрилляцией скелетных мышц с потерей ими К. Деполяризация сменяется затем потерей чувствительности рецептора к АХ – десенситизация. Ее рассматривают как следствие изменения конформации рецептора и тормозящего влияния К на К-Na-АТФ-азу, что задерживает реполяризацию постсинаптической мембраны и восстановление ее реакции на поступающую импульсацию.

Механизм действия смешанных МР: сначала вызывают фазу деполяризации, а затем действуют как антидеполяризующий МР. Во второй фазе прозерин ослабляет действие диоксония. При наркозе эфиром и фторотаном действие диоксония увеличивается. См.рис.4.

Рис.5. Механизм действия миорелаксантов.

Показания к применению:

Анестезиология: интубация трахеи, эндоскопические процедуры (дитилин, диоксоний).

Репозиция костей при переломе, вправление вывихов (векурония бромид, панкурония бромид).

Лечение столбняка, судорожных состояний (алкурония хлорид, дитилин).

1.3. Симпатолитики

Антигипертензивное
действие симпатолитиков (резерпин,
гуанетидин) связано с истощением запасов
норадреналина в окончаниях адренергических
волокон. В результате возникает
симпатическая «денервация» сердца и
сосудов. Снижение сердечного выброса
и ОПСС приводит к понижению АД.
Антигипертензивное действие симпатолитиков
развивается постепенно и достигает
максимума через 1-2 нед. Симпатическая
денервация ЖКТ приводит к функциональному
преобладанию парасимпатических влияний
и, как результат, к побочным эффектам:
увеличение секреции пищеварительных
желез и моторики (диарея, обострение
язвенной болезни). Кроме того, симпатолитики
могут вызывать заложенность носа и
ортостатический коллапс (наиболее
характерен для гуанетидина). Резерпин,
истощая запасы норадреналина, дофамина
и серотонина в ЦНС, может вызывать
сонливость, паркинсонизм и психическую
депрессию. В настоящее время симпатолитик
резерпин применяют, главным образом, в
составе комбинированных антигипертензивных
средств: адельфанэзидрекс К*,
кристепин, трирезид К*.

Ганглиоблокаторы

Механизм действия: блокируют Н-ХР симпатических и парасимпатических ганглиев, мозгового слоя надпочечников и каротидного клубочка.

По химическому строению ганглиоблокаторы делят на:

Четвертичные аммониевые соединения: бензогексоний, пентамин, димеколин, гигроний.

Третичные амины: пахикарпин, пирилен.

По длительности действия ганглиоблокаторы делят на:

Ганглиоблокаторы длительного действия (6-10 часов и более): бензогексоний (гексоний), димеколин, пирилен (пемпидина тонзилат).

При блокаде симпатических и парасимпатических ганглиев уменьшается поток импульсов от ЦНС к периферическим тканям, что приводит к снижению тонуса сосудов, перистальтики кишечника, продукции экзокринных желез и т.д.

Ганлиоблокаторы средней продолжительности действия (4-6 часов): пентамин (азаметониум).

Ганглиоблокаторы короткой продолжительности действия (10-15 минут): гигроний, арфонад.

Показания к применению ганглиоблокаторов:

Отек легких, мозга (пирилен, пентамин).

Контролируемая гипотензия в анестезиологии (гигроний).

Эклампсия, каузалгия (пентамин, пахикарпин).

Купирование гипертонических кризов (пентамин, бензогексоний).

Язвенная болезнь желудка и ДПК (бензогексоний, пирилен).

Облитерирующий эндартериит, спазм периферических сосудов (пирилен, пахикарпин, бензогексоний, пентамин).

Токсикоз беременных (пирилен).

Спазм кишечника и желчных путей, почечная колика (пентамин).

Детские особенности: детям назначают только при гипертонических кризах, отеке мозга, легких, левожелудочковой недостаточности.

Ортостатический коллапс (рекомендуется лежать 2 часа).

Запоры, вздутие живота, атония кишечника (миастенический синдром) и мочевого пузыря (задержка мочи).

Общая слабость, головокружение.